Dimesna

目录号：S1201 批次号：S120104

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化学数据

化学结构式 别名 BNP-7787 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C4H8Na2O6S4
分子量 326.34 CAS号 16208-51-8
Solubility (25°C)* 体外  
 
 
体内
（现配现用）
澄清溶液
Saline

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 30.000mg/ml (91.93mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

产品描述 Dimesna (BNP-7787) 是一种uroprotective的药剂，可与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。
体外研究 Dimesna呈剂量依赖性调节紫杉醇诱导的MTP多聚化；美斯纳，一种Dimesna的体内代谢产物，调节顺铂诱导的MTP失活，调节效应呈时间依赖性[1]。Dimesna可预防或减轻顺铂所致肾毒性，可能通过Dimesna代谢生成产物美斯纳二硫化物二聚体对脂联素APN的抑制，也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂通过肾毒性谷氨酰转肽酶（GGT），脂联素（ANP）和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶（CCBL）等通路造成肾毒性。Dimesna通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性，以保护肾脏[2]。美斯纳及其二聚体，Dimesna，可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中，Dimesna选择性的代谢为美斯纳，发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选揭示肾阴离子转运因子OAT 1，OAT 3，和OAT4肾特异性摄取Dimesna。OAT 1，OAT 3，和OAT4摄取Dimesna的饱和值KM分别为636±280，390±293，和590±233μM [3]。
体内研究 Dimesna处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺（CP），该抑制作用呈剂量依赖性[4]。
特征 Dimesna是美斯纳二硫化物二聚体

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光APN 检测
利用酶活特异性荧光生化法检测人APN活性。该法监测荧光产物的产生量，游离AMC指示人APN被剪切为leu-AMC。反应条件如下：大量过饱和的leu-aAMC（100μ M/反应）对应APN酶（~ 1.9nM/反应或~ 20ng/反应）。当底物浓度过饱和时，测定在线性区间内的初始反应速度（均在2–8分钟范围测定每个实验的反应速率）。此外，对该实验绘制至少30分钟内的发展曲线。对每个检测分子，每个浓度点均包含6-8个副孔，且至少有2次独立实验，确保数据的质量和可重复性。预配置反应混合液（75μL总体积）包含底物，检测分子和缓冲液，将反应混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分钟。应指出的是，平衡不均匀可能造成反应滞后，产生非线性的初始酶活曲线。 25μL人APN稀释液（1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液，APN购至R&D）添加到实验孔中起始反应（无酶对照组只包含25μL缓冲液），充分平衡后，先用Xuorimeter震荡10秒后读值。实验包括缓冲液背景对照组，和仅含酶的阴性对照组，底物对照组，产物对照组（AMC）和酶活阳性对照组。用Leu-AMC检测所得实验结果与APN的一致。
动物实验 动物模型 无菌处理的Sprague-Dawley 大鼠
剂量 12 或 35 mg/kg
给药处理 口服每周五次

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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