Docetaxel

目录号：S1148 批次号：S114808

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 628503,RP56976 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C43H53NO14
分子量 807.88 CAS号 114977-28-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (123.78 mM)
Ethanol 100 mg/mL (123.78 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Docetaxel多西他赛是一种taxol类似物，是一种microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。
靶点
Microtubules [1]
(Cell-free assay)
体外研究 Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，Docetaxel促进微管蛋白束的形成，还能诱导持续的有丝分裂阻滞，随后分裂阻滞的细胞凋亡或永久抑制分裂。 Docetaxel抑制微管的动态不稳定性及踏车现象，导致染色体不能分开到子细胞中，这样又会反过来触发有丝分裂过早结束，而不是在细胞周期的特定时期进行抑制作用。[2] Docetaxel (150 ng/mL) 处理人类小细胞肺癌 N417细胞系 1小时，抑制50% 细胞生长。 Docetaxel 处理 KB 人类表皮癌细胞, T24 人类膀胱癌细胞, Calc18 人类乳腺癌细胞, 和HCT116人类结肠腺癌96-120小时，IC50值分别为8 ng/mL, 4 ng/mL, 5 ng/mL, 和 7 ng/mL。[3] Docetaxel 处理人类癌细胞Hs746T (胃), AGS (胃), HeLa (子宫颈), CaSki (子宫颈), BxPC3 (胰腺), Capan-1 (胰腺) 24小时，抑制克隆存活，IC50 分别为 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM。[4] 通过克隆形成实验测评Docetaxel处理人类 卵巢癌细胞系 OVCA432, A2780, A2780/cp8 12天期间，IC50值分别达到0.06 nM, 0.6 nM, 和3 nM。[5]Docetaxel 作用于9种培养的人类胃癌细胞系 (MKN-7, -28, -45, NUGC-4 和KATO-III, ST-SA-1, NAKAJIMA 和ST-KM, KKLS)时，IC50 分别为 >1.2 μM, 0.6 nM, 0.1 nM, 3.5 nM, 4 nM, 99 nM, 0.3 nM,0.5 nM, 0.9 nM。[6]在体外，Docetaxel在极低浓度时，抑制内皮细胞迁移，这并不影响微管的大体形态或抑制细胞增殖，对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel 抑制 HUVEC 迁移，IC50 为1 pM。Docetaxel 抑制血管生成因子胸甘磷酸化酶或血管内皮生长因子刺激的HUVEC趋化性，IC 50 为10 pM 。[7] Docetaxel (30 μM) 在添加10％人血清的培养基中温育12小时，诱导人单核细胞。[8]
体内研究 Docetaxel (33 mg/kg/dose, 静脉注射，每四天注射3次) 处理M2OL2 结肠移植瘤，结果肿瘤生长延迟19.3。Docetaxel作用于MX-1, SK-MEL-2, LX-1 和 OVCAR-3 移植瘤，也具有很强的抗肿瘤活性。Docetaxel抑制成纤维细胞生长因子2的血管反应，IC50为5.4 mg/kg，Docetaxel按10 mg/kg剂量处理小鼠，在14天期间，每周注射两次，结果血管完全堵塞。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎症细胞浸润到基底膜对Docetaxel抑制不太敏感。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类胃癌细胞系 MKN-28
浓度 6 nM
处理时间 3 天
方法 180 μL培养基中的2000个细胞接种到96孔板中，20 μL 药物溶液同时按一式三份加到每孔中。实验板在37°C下含5% CO2的培养箱中温育3天。在第3天,每孔加入25 μL MTT 试剂。温育4小时后，除去培养基。每孔加入0.2 mL DMSO，使用机械式搅拌机充分混合，溶解形成的MTT-甲臜晶体。在540 nm (OD)处测定吸光值。
动物实验 动物模型 携带人类结肠癌移植瘤CX-1的小鼠
剂量 33 mg/kg
给药处理 静脉注射，每四天注射3次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Transl Med, 2013, 0.6]

数据来源于[Data independently produced by J Transl Med, 2013, 0.6]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Pharmaceutics, 2014, 11: 2040−50]

Docetaxel在文献中得到引用

Methylation of GPRC5A promotes liver metastasis and docetaxel resistance through activating mTOR signaling pathway in triple negative breast cancer [ Drug Resist Updat, 2024, 73:101063] PubMed: 38335844
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
Serine/threonine kinase 36 induced epithelial-mesenchymal transition promotes docetaxel resistance in prostate cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):729] PubMed: 38184689
Nucleolar protein TAAP1/C22orf46 confers pro-survival signaling in non-small cell lung cancer [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302257] PubMed: 38228372
Targeting prostate tumor low-molecular weight tyrosine phosphatase for oxidation-sensitizing therapy [ Sci Adv, 2024, 10(5):eadg7887] PubMed: 38295166
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Zhoushi Qi Ling decoction inhibits the progression of castration-resistant prostate cancer in vivo by regulating macrophage infiltration via IL6-STAT3 signaling [ J Tradit Complement Med, 2024, 14(1):19-25] PubMed: 38223804
H3K4me3 remodeling induced acquired resistance through O-GlcNAc transferase [ Drug Resist Updat, 2023, 71:100993] PubMed: 37639774
High-throughput deconvolution of 3D organoid dynamics at cellular resolution for cancer pharmacology with Cellos [ Nat Commun, 2023, 14(1):8406.] PubMed: 38114489
Low-dose carboplatin modifies the tumor microenvironment to augment CAR T cell efficacy in human prostate cancer models [ Nat Commun, 2023, 14(1):5346] PubMed: 37660083

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