Donepezil HCl

目录号：S2462 批次号：S246201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H29NO3.HCl
分子量 416 CAS号 120011-70-3
Solubility (25°C)* 体外 Water 31 mg/mL (74.51 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.4 mM)
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。此产品不溶于PBS，请勿用PBS溶解给药。
靶点
bAChE hAChE
8.12 nM 11.6 nM
体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加，表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。
体内研究

Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AChE 抑制活性
PDGF受体通过BALB/c 3T3细胞提取物与兔子抗血清(抗小鼠PDGF受体)在冰上免疫沉淀2小时。蛋白A琼脂糖珠用于收集抗原抗体复合物。免疫沉淀物用TNET (50 mM Tris，pH 7.5，140 mM NaCl，5 mM EDTA，1% Triton X-100)洗涤两遍，TNE (50 mM Tris，pH 7.5，140 mM EDTA)洗涤一遍，激酶缓冲液(20 mM Tris，pH 7.5，10 mM MgCl2)洗涤一遍。用PDGF (50 ng/ml)在4 °C下刺激10分钟后，将不同浓度的药物加入反应混合物。PDGF受体激酶活性通过与10 μCi [7-32P]-ATP和1 μM ATP在4 °C下培育10分钟测定。免疫混合物通过SDS-PAGE在7.5%凝胶上分离。
动物实验 动物模型 雄性Lister Hooded大鼠
剂量 18 μM/kg
给药处理 腹腔注射或口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Am Heart Assoc, 2014, 3(3), e000804]

数据来源于[Data independently produced by , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642]

Donepezil HCl 在文献中得到引用

Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [ Anticancer Research, September 2018, 5149-5157] PubMed: 30194162
Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [ Anticancer Research, September 15, 2018, 5149-5157] PubMed: 30194162
Arterial Baroreflex Dysfunction Impairs Ischemia-Induced Angiogenesis [ Journal of the American Heart Association, May 12, 2014, e000804] PubMed: 24820655
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Frontiers in Bioengineering and Biotechnology, March 18, 2022, 855755] PubMed: 35372313
Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ Journal of Cellular Physiology, August 2023, 1823-1835] PubMed: 37334837
Cholinergic signaling to CA1 astrocytes controls fear extinction [ Science Advances, April 4, 2025, eads7191] PubMed: 40184457
Cholinergic signaling to CA1 astrocytes controls fear extinction [ Sci Adv, 2025, 11(14):eads7191] PubMed: 40184457
Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842] PubMed: 37064881
Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 1826-1842] PubMed: 37064881
Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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