Droxinostat

目录号：S1422 批次号：S142201

打印

化学数据

化学结构式 别名 NS 41080 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H14ClNO3
分子量 243.69 CAS号 99873-43-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 49 mg/mL (201.07 mM)
Ethanol 49 mg/mL (201.07 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (123.11mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
靶点
HDAC8 [3] HDAC6 [3] HDAC3 [3] HDAC9 [3] HDAC10 [3] View More
1.46 μM 2.47 μM 16.9 μM >20 μM >20 μM
体外研究 Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。[1] 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。[2] 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。[3] 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。[4]
体内研究 30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。[2]
特征 Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的选择性抑制剂，作为对死亡受体刺激的敏化剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HDAC抑制实验
通过 CycLex HDACs荧光实验，使用HeLa 细胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)进行HDAC抑制实验。相对活性表示为（实验样本荧光强度/对照组荧光强度）×100％。
细胞实验 细胞系 PPC-1细胞
浓度 0–100 μM, 溶于DMSO (DMSO终浓度为0.5%)
处理时间 24小时
方法 PPC-1 细胞(1×104) 接种在96孔平底板上，过夜。孔中有100 μL 含 2.5% FCS的培养基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗体 (100 ng/mL)，细胞温育24小时，然后通过MTT染料还原实验测定细胞活力。
动物实验 动物模型 携带PPC-1细胞的雄性SCID小鼠
剂量
给药处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(8), e102684]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Droxinostat在文献中得到引用

Effects of histone H4 hyperacetylation on inhibiting MMP2 and MMP9 in human amniotic epithelial cells and in premature rupture of fetal membranes [ Exp Ther Med, 2021, 21(5):515] PubMed: 33815588
Glycogen synthase kinase-3 inhibition overcomes epithelial-mesenchymal transition-associated resistance to osimertinib in EGFR-mutant lung cancer [ Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384] PubMed: 32391602
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Histone Deacetylase 3 Inhibition Overcomes BIM Deletion Polymorphism–Mediated Osimertinib Resistance in EGFR-Mutant Lung Cancer [Tanimoto A Clin Cancer Res, 2017, 23(12):3139-3149] PubMed: 27986747
Identification of a cancer stem cell-specific function for the histone deacetylases, HDAC1 and HDAC7, in breast and ovarian cancer. [ Oncogene, 2017, 36(12):1707-1720] PubMed: 27694895
Inhibition of class I histone deacetylases by romidepsin potently induces Epstein-Barr virus lytic cycle and mediates enhanced cell death with ganciclovir [Hui KF, et al. Int J Cancer, 2016, 138(1):125-36] PubMed: 26205347
Droxinostat, a Histone Deacetylase Inhibitor, Induces Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma Cell Lines via Activation of the Mitochondrial Pathway and Downregulation of FLIP. [ Transl Oncol, 2016, 9(1):70-78] PubMed: 26947884
AF4 and AF4-MLL mediate transcriptional elongation of 5-lipoxygenase mRNA by 1, 25-dihydroxyvitamin D3 [ Oncotarget, 2015, 6(28):25784-800] PubMed: 26329759
PU.1 Suppresses Th2 Cytokine Expression via Silencing of GATA3 Transcription in Dendritic Cells [ PLoS One, 2015, 10(9):e0137699] PubMed: 26361334
Evaluation of histone deacetylase inhibitors (HDACi) as therapeutic leads for human African trypanosomiasis (HAT). [Carrillo AK, et al. Bioorg Med Chem, 2015, 10.1016/j.bmc.2014.12.066] PubMed: 25637120

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。