Dutasteride

目录号：S1202 批次号：S120201

打印

化学数据

化学结构式 别名 GI198745, GG-745 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H30F6N2O2
分子量 528.53 CAS号 164656-23-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 106 mg/mL (200.55 mM)
Ethanol 25 mg/mL (47.3 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-还原酶抑制剂。
靶点
5-α reductase [1]
体外研究

Dutasteride抑制Ⅰ型5AR和Ⅱ型5AR，其IC50分别为6 nM和7 nM。Dutasteride对Ⅰ型5AR的抑制作用是Finasteride的60倍，使酶失活的速度是Finasteride的~5倍。[1]

Dutasteride抑制(3)H-T转化为(3)H-DHT，并且如预期的，抑制LNCaP细胞中T诱导的PSA分泌和增殖。Dutasteride也会抑制LNCaP 细胞中DHT诱导的PSA分泌和细胞增殖，其IC50为1 μM。Dutasteride竞争性结合LNCaP细胞的AR，IC50 值为1.5 μM。Dutasteride (10–50 μM)在无类固醇的培养基中增加了细胞死亡，可能由细胞凋亡引起。[2]

Dutasteride降低了雄性激素响应(LNCaP)的和雄性激素不响应(DU145)的人类前列腺癌(PCa)细胞系的细胞活性和增殖。在雄性激素响应(LNCaP)的细胞中，Dutasteride导致参与雄性激素(HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2) 的生物合成和代谢的蛋白编码基因，雄激素受体和雄激素受体共调节因子（AR; CCND1）以及信号转导（ERBB2;V-CAM; SOS1 ）基因的过表达，然而，减少表达的基因(KLK3; KLK2; DHCR24)为雄性激素调节因子基因(ARGs)。[3]

Dutasteride抑制前列腺癌细胞中FASN mRNA，蛋白质表达和酶活性。[4]
体内研究

Dutasteride (100毫克/千克/天)处理的完好雄性大鼠，与仅用载体处理的相比，前列腺仅有其一半大。Dutasteride口服生物有效，且由于其作用机制，它能容易地克服>99%血浆蛋白结合的潜在不利因素。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Dutasteride在文献中得到引用

An integrated in vitro/in silico approach to assess the anti-androgenic potency of isobavachin [ Food Chem Toxicol, 2023, 176:113764] PubMed: 37019376
Impact of short-term Dutasteride treatment on prostate-specific membrane antigen expression in a mouse xenograft model [ Cancer Rep (Hoboken), 2021, e1418] PubMed: 34008909
Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction [ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917] PubMed: 32852861
Concentration-dependent effects of dutasteride on prostate-specific membrane antigen (PSMA) expression and uptake of 177 Lu-PSMA-617 in LNCaP cells [ Prostate, 2019, 10.1002/pros.23868] PubMed: 31233227
Inhibition of dihydrotestosterone synthesis in prostate cancer by combined frontdoor and backdoor pathway blockade. [ Oncotarget, 2018, 9(13):11227-11242] PubMed: 29541409
Serum‐free complete medium, an alternative medium to mimic androgen deprivation in human prostate cancer cell line models [Fiandalo MV Prostate, 2018, 78(3):213-221] PubMed: 29194687
Pharmacological upregulation of prostate‐specific membrane antigen (PSMA) expression in prostate cancer cells [Kranzbühler B Prostate, 2018, 78(10):758-765] PubMed: 29633296

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。