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别名 | GI198745, GG-745 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H30F6N2O2 |
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分子量 | 528.53 | CAS号 | 164656-23-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (189.2 mM) | |
Ethanol | 13 mg/mL (24.59 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-还原酶抑制剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Dutasteride抑制Ⅰ型5AR和Ⅱ型5AR,其IC50分别为6 nM和7 nM。Dutasteride对Ⅰ型5AR的抑制作用是Finasteride的60倍,使酶失活的速度是Finasteride的~5倍。[1] Dutasteride抑制(3)H-T转化为(3)H-DHT,并且如预期的,抑制LNCaP细胞中T诱导的PSA分泌和增殖。Dutasteride也会抑制LNCaP 细胞中DHT诱导的PSA分泌和细胞增殖,其IC50为1 μM。Dutasteride竞争性结合LNCaP细胞的AR,IC50 值为1.5 μM。Dutasteride (10–50 μM)在无类固醇的培养基中增加了细胞死亡,可能由细胞凋亡引起。[2] Dutasteride降低了雄性激素响应(LNCaP)的和雄性激素不响应(DU145)的人类前列腺癌(PCa)细胞系的细胞活性和增殖。在雄性激素响应(LNCaP)的细胞中,Dutasteride导致参与雄性激素(HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2) 的生物合成和代谢的蛋白编码基因,雄激素受体和雄激素受体共调节因子(AR; CCND1)以及信号转导(ERBB2;V-CAM; SOS1 )基因的过表达,然而,减少表达的基因(KLK3; KLK2; DHCR24)为雄性激素调节因子基因(ARGs)。[3] Dutasteride抑制前列腺癌细胞中FASN mRNA,蛋白质表达和酶活性。[4] |
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体内研究 | Dutasteride (100毫克/千克/天)处理的完好雄性大鼠,与仅用载体处理的相比,前列腺仅有其一半大。Dutasteride口服生物有效,且由于其作用机制,它能容易地克服>99%血浆蛋白结合的潜在不利因素。[1] |
An integrated in vitro/in silico approach to assess the anti-androgenic potency of isobavachin [ Food Chem Toxicol, 2023, 176:113764] | PubMed: 37019376 |
Impact of short-term Dutasteride treatment on prostate-specific membrane antigen expression in a mouse xenograft model [ Cancer Rep (Hoboken), 2021, e1418] | PubMed: 34008909 |
Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] | PubMed: 33232663 |
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction [ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917] | PubMed: 32852861 |
Concentration-dependent effects of dutasteride on prostate-specific membrane antigen (PSMA) expression and uptake of 177 Lu-PSMA-617 in LNCaP cells [ Prostate, 2019, 10.1002/pros.23868] | PubMed: 31233227 |
Inhibition of dihydrotestosterone synthesis in prostate cancer by combined frontdoor and backdoor pathway blockade. [ Oncotarget, 2018, 9(13):11227-11242] | PubMed: 29541409 |
Serum‐free complete medium, an alternative medium to mimic androgen deprivation in human prostate cancer cell line models [Fiandalo MV Prostate, 2018, 78(3):213-221] | PubMed: 29194687 |
Pharmacological upregulation of prostate‐specific membrane antigen (PSMA) expression in prostate cancer cells [Kranzbühler B Prostate, 2018, 78(10):758-765] | PubMed: 29633296 |
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