Elesclomol (STA-4783)

目录号：S1052 批次号：S105207

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₂₀N₄O₂S₂

分子量

400.5

CAS号

488832-69-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

80 mg/mL (199.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	7.500mg/ml (18.73mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可用于铜死亡（cuproptosis）的研究。

靶点

HSP70 ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究

使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时，显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时，分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍，与细胞内ROS 含量相一致，Elesclomol 处理 0.5小时和6小时，ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂NAC和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时，通过诱导氧化应激，提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。^[1] Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力，IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。^[2]Elesclomol作用于酵母细胞，诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性，与作用于细胞内特定靶点不同，Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程，可在细胞器中获得高水平的ROS，因此导致细胞死亡。^[3]

体内研究

虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型，没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效，可使肿瘤衰退，也可延长小鼠寿命。^[4]

细胞实验	细胞系	Hs294T, HSB2,和Ramos
浓度	溶于DMSO，浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM
处理时间	18, 或24小时
方法	使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平，DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色，然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术，使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。
动物实验	动物模型	携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠
剂量	~100 mg/kg
给药处理	静脉注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 15(1), 263]

: , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Biochem Cell Biol, 2017, 85:166-174]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Radiat Biol, 2017, 93(2):194-203]