Elvitegravir

目录号：S2001 批次号：S200101

化学数据

	别名	GS-9137,JTK-303,D06677	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₂₃ClFNO₅
	分子量	447.88	CAS号	697761-98-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	90 mg/mL (200.94 mM)
		Ethanol	35 mg/mL (78.14 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Elvitegravir是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。

靶点

HIV-1 IIIB ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 ROD ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 EHO ^[1] (Cell-free assay)
0.7 nM	1.4 nM	2.8 nM

体外研究

Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离，和HIV-2 株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV复制，与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成，IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。^[1] Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制，IC50为5.8 nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9 nM。^[2]

细胞实验	细胞系	MT-2细胞
浓度	0.5 nM或0.1
处理时间	31小时
方法	HIV-1IIIB 感染MT-2细胞(2×10⁵ 个)，然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir处理。在37^oC下温育，知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE), 收集上清液，用于进一步培养新鲜的 MT-2细胞。当观察到明显的CPE时，Elvitegravir浓度提高。在指定步骤,从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA，然后进行PCR，再进行测序。在指定步骤，通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 66, 802-812]

: 数据来源于[, 66, 802-812]

: 数据来源于[, 66, 802-812]

: 数据来源于[, 55, 42-49]

Elvitegravir在文献中得到引用

HMGB1 Expression Levels Correlate with Response to Immunotherapy in Non-Small Cell Lung Cancer [ Lung Cancer, 2024, 15:55-67]	PubMed: 38741920
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223]	PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594]	PubMed: 36944714
Anti-HIV drug elvitegravir suppresses cancer metastasis via increased proteasomal degradation of m6A methyltransferase METTL3 [ Cancer Res, 2022, canres.4124.2021]	PubMed: 35507004
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380]	PubMed: 36499705
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021]	PubMed: 35019724
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498]	PubMed: 35061879
Biochemical Activity of RAGs Is Impeded by Dolutegravir, an HIV Integrase Inhibitor [ Cell Death Discov, 2020, 6:50]	PubMed: 32566255
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)]	PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)]	PubMed: 30760577

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