Emtricitabine (FTC)

目录号：S1704 批次号：S170402

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化学数据

化学结构式 别名 BW 1592 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C8H10FN3O3S
分子量 247.25 CAS号 143491-57-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (404.44 mM)
Water 100 mg/mL (404.44 mM)
Ethanol 35 mg/mL (141.55 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂，对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂，在细胞中的半衰期为39 h。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究 在人HepG2肝癌细胞线粒体中，Emtricitabine适度降低肝细胞增殖，而不影响mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低细胞增殖，而不会影响线粒体的参数。[1] 在外周血单个核细胞和CEM细胞中，Emtricitabine高效地转换为活性代谢物。在PBMC中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对HIV复制的联合抑制作用。在野生型和突变型病毒MT-2细胞中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对抗HIV活性有协同活性。[2] 在多种细胞体系中，Emtricitabine在实验室HIV-1和HIV-2适应株的抗病毒活性。在对猫和猴免疫缺陷病毒（的SIV）有抗性的培养细胞中，Emtricitabine也呈现抗病毒活性。在所有T细胞系中，Emtricitabine比lamivudine始终表现出高达10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血单个核细胞显示比MT-4细胞有更大的效力。[3] Emtricitabine也呈现出体外抗HBV活性（EC 50，0.01-0.04 μM），在3TC中Emtricitabine抗HBV活性。[4] 在感染艾滋病毒（1IIIB）的转化的T细胞系MT-4中，Emtricitabine约比3TC活性高四倍，而Zidovudine 比Emtricitabine活性更强。Emtricitabine，Lamivudine和Zidovudine也同样有效对抗八个主要的从抗逆转录病毒外周血单个核细胞的原代HIV-1分离株。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Emtricitabine (FTC)在文献中得到引用

IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] PubMed: 35840493
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
People with HIV-1 demonstrate type 1 interferon refractoriness associated with upregulated USP18 [ J Virol, 2021, JVI.01777-20] PubMed: 33658340
SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] PubMed: 34440200
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351

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