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别名 | MK-422 Dihydrate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H24N2O5.2H2O |
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分子量 | 348.4 | CAS号 | 84680-54-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 70 mg/mL (200.91 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。[2]放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞,不会刺激钙信号通路。[3]体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE,而enalapril抑制效果则很弱。 | ||
体内研究 | Enalaprila作用于自发性高血压鼠,对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内,血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。[4] Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO,促进血管舒张。[5] | ||
特征 | Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。 |
激酶实验 | 激酶实验 | |
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Enalaprilat溶解在0.05 M硼酸盐-磷酸盐buffer中, pH 为8.0,浓度为 5×10-3M;溶解在NaCl,浓度为0.17 M。用这种buffer再配制稀释液。100 μL每种3.7×10-4 M底物溶液 Cbz-Phe-His-[14C-Leu]-OH, 每管5.5×104 c.p.m,和转换酶稀释液,加到100 μL of Enalaprilat溶液中,温育后,从上清液中获得约1.2×104 c.p.m.。底物最终浓度为1.2×10-4 M。Km值为1-2×10-4 M。反应在30oC下温育1小时, 然后加入1 mL 溶于0.05 M硼酸盐buffer的苯甲酰化DEAE (BD)纤维素40%悬浮液, pH为11,或者溶于0.05 M 硼酸盐buffer 的20% BD Sephadex, pH为7.7,终止反应。没处理的底物结合到BD 上,通过cotton-plugged Sarpette(尺寸102/2)过滤,从上清液分离。全部的上清液和冲洗BD残渣的0.5mL buffer 收集在闪烁瓶中。 在10 mL PCS计数10分钟。测定IC50值。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 20-24周大的雄性自发性高血压鼠 |
剂量 | 0.01, 0.03和0.1 mg/kg. | |
给药处理 | 静脉注射处理 |
Pulmonary midkine inhibition ameliorates sepsis induced lung injury [ J Transl Med, 2021, 19(1):91] | PubMed: 33639987 |
Establishment of a Drug Screening Model for Cardiac Complications of Acute Renal Failure [ Biomolecules, 2021, 11(9)1370] | PubMed: 34572583 |
Functional Study of Carboxylesterase 1 Protein Isoforms. [ Proteomics, 2019, 19(4):e1800288] | PubMed: 30520264 |
A Comprehensive Functional Assessment of Carboxylesterase 1 Nonsynonymous Polymorphisms. [ Drug Metab Dispos, 2017, 45(11):1149-1155] | PubMed: 28838926 |
Sacubitril Is Selectively Activated by Carboxylesterase 1 (CES1) in the Liver and the Activation Is Affected by CES1 Genetic Variation. [ Drug Metab Dispos, 2016, 44(4):554-9] | PubMed: 26817948 |
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