Epothilone A

目录号：S1297 批次号：S129702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H39NO6S
分子量 493.66 CAS号 152044-53-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 99 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule（微管）稳定剂，EC0.01为2 μM。
靶点
Tubulin [1]
2 μM(EC0.01)
体外研究 Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂，诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性，也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为 4.4 nM。[1] Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，具有细胞毒性，IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强，Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合， IC50为 2.3 μM。[2] 然而, Epothilone A 和Taxol并不共享一个药效团，他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。[3] 最新发现 Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物，对 MCF-7细胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。[4]
特征 Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 微管蛋白聚合实验
纯化牛脑微管蛋白(MTP), 包含约15%–20%微管相关蛋白。 用于 Epothilone A-微管研究的buffer (MES buffer)含 0.1 M 2-吗啉乙磺酸(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2, 和3 M 甘油，pH 为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上 (300 个网孔)，用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone A存在时，使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在 35oC，350 nm处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。
细胞实验 细胞系 KB3-1, KBV-1, Hela, 和 Hs578T细胞
浓度 0–2 μM
处理时间 24 小时测定有丝分裂停顿，72 小时测定细胞毒性。
方法 为了测定有丝分裂受阻和畸变，细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色，测定细胞数) 或置于盖玻片上。24 小时后,用 Epothilone A处理细胞，在固定时间间隔记录。为了分析毒性, 测定细胞数，用台酚蓝染色记录阳性和阴性。同时, 盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342 染色。在有丝分裂受阻（停在G2-M期）和畸变的时候记录细胞。

Epothilone A在文献中得到引用

In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161] PubMed: 35426156
Murine- and Human-Derived Autologous Organoid/Immune Cell Co-Cultures as Pre-Clinical Models of Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3816] PubMed: 33348809
Mebendazole is unique among tubulin-active drugs in activating the MEK-ERK pathway [ Sci Rep, 2020, 10(1):13124] PubMed: 32753665
Aneugen Molecular Mechanism Assay: Proof of Concept with 27 Reference Chemicals [ Toxicol Sci, 2019, 10.1093/toxsci/kfz123] PubMed: 31132080

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