Patupilone (Epothilone B)

目录号：S1364 批次号：S136404

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化学数据

化学结构式 别名 EPO906 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H41NO6S
分子量 507.68 CAS号 152044-54-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (196.97 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.97 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
5mg/ml (9.85mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL16.67mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂，EC0.01为1.8 μM。Phase 2。
靶点
Tubulin [1]
(Cell-free assay)
1.8 μM(EC0.01)
体外研究

Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为0.8 nM。[1] Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞，诱导细胞周期停顿，且具有细胞毒性，IC50为3 nM 到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。[2] 3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞， 充分抑制微管动力学。同时，Epothilone B诱导有丝分裂停滞，IC50 为3.5 nM。[3] Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 [4]最新研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌 Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。[5]
体内研究

Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠，延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。[4]Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制肿瘤生长。[6]
特征 Epothilone B是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 微管蛋白聚合实验
纯化牛脑微管蛋白(MTP), 包含约15%–20%微管相关蛋白。用于 Epothilone B-微管研究的buffer (MES buffer)含 0.1 M 2-吗啉乙磺酸(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl2, 和3 M 甘油，pH 为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上(300 个网孔)，用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone B存在时， 使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在35oC，350 nm处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。
细胞实验 细胞系 KB3-1, KBV-1, Hela, 和Hs578T细胞
浓度 0–1 μM
处理时间 24 小时测定有丝分裂停顿,72 小时测定细胞毒性。
方法

为了测定有丝分裂受阻和畸变，细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色，测定细胞数)或置于盖玻片上。24小时后,用 Epothilone B处理细胞，在固定时间间隔记录。为了分析毒性, 测定细胞数，用台酚蓝染色记录阳性和阴性。 同时, 盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342 染色。在有丝分裂受阻（停在G2-M期）和畸变的时候记录细胞。
动物实验 动物模型 携带RPMI 8226 细胞移植瘤的小鼠
剂量 2.5 mg/kg–4 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncotarget, 2015, 6(13):10893-907.

, J Cancer Res Clin Oncol, 2016, 142(11):2281-9.

Data independently produced by , , Dr. Helen Sadik of Johns Hopkins University

数据来源于[Data independently produced by , , J Cancer Res Clin Oncol, 2016, 142(11):2281-9]

Patupilone (Epothilone B)在文献中得到引用

Rehabilitation enhances epothilone-induced locomotor recovery after spinal cord injury [ Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005] PubMed: 36744011
A new form of axonal pathology in a spinal model of neuromyelitis optica [ Brain, 2022, awac079] PubMed: 35202467
Predicting heterogeneity in clone-specific therapeutic vulnerabilities using single-cell transcriptomic signatures [ Genome Med, 2021, 13(1):189] PubMed: 34915921
Tubulin isotypes optimize distinct spindle positioning mechanisms during yeast mitosis [ J Cell Biol, 2021, 220(12)e202010155] PubMed: 34739032
Various effects of two types of kinesin-5 inhibitors on mitosis and cell proliferation [ Biochem Pharmacol, 2021, 193:114789] PubMed: 34582773
Epothilones Improve Axonal Growth and Motor Outcomes after Stroke in the Adult Mammalian CNS [ Cell Rep Med, 2020, 1(9):100159] PubMed: 33377130
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Paclitaxel Enhances the Innate Immunity by Promoting NLRP3 Inflammasome Activation in Macrophages. [ Front Immunol, 2019, 10:72] PubMed: 30761140
CETSA-based target engagement of taxanes as biomarkers for efficacy and resistance [ Sci Rep, 2019, 9(1):19384] PubMed: 31852908
Systemic administration of epothilone D improves functional recovery of walking after rat spinal cord contusion injury [Ruschel J, et al. Exp Neurol, 2018, 306:243-249] PubMed: 29223322

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