Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

目录号：S1023 批次号：S102305

打印

化学数据

化学结构式 别名 CP358774, NSC 718781,OSI-774 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H23N3O4.HCl
分子量 429.90 CAS号 183319-69-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (13.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液
15% SBE-β-CD

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 10.000mg/ml (23.26mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的15% Captisol澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
靶点
HER1/EGFR
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究 Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞，有效抑制EGFR自磷酸化，HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性，PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。 Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长， IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。 Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时，抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。
体内研究 Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，与药物的循环水平相关。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
每孔使用100 μL 溶于PBS的0.25 mg/mL PGT对96孔板包被，然后在37oC温育过夜。吸取移除过量PGT，使用冲洗 buffer (0.1% Tween-20，溶于PBS)清洗实验板3次。在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3), 含125 mM NaCl, 24 mM MgCl2, 0.1 mM 原钒酸钠, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 以及从A431细胞膜上亲和纯化的15 ng EGFR的混合物中进行激酶反应。加入溶于 DMSO的 Erlotinib，DMSO 终浓度为2.5%。加入ATP，开始磷酸化，在室温下进行8分钟，且持续震荡。加入吸取的反应混合物，激酶反应终止，使用冲洗 buffer冲洗4次。磷酸化的PGT与50 μL每孔 HRP联合的PY54 抗磷酸抗体[在封闭液(3% BSA 和0.05% Tween-20，溶于 PBS)中稀释到0.2 μg/mL]温育25分钟后，测量磷酸化的PGT。吸取移除抗体，使用冲洗buffer冲洗实验板4次。加入 TMB 微孔过氧化物酶底物，每孔50μL，进行比色分析，然后加入0.09 M 硫酸，每孔50 μL，终止反应。在450 nm处测定吸光值而测定磷酸化。
细胞实验 细胞系 HPAC细胞系和Capan-1细胞
浓度 0.01 μM-10 μM
处理时间 4天或6天
方法 为了测评对细胞增殖的抑制作用，进行MTT实验。细胞在96孔板上在37oC下预温育，单独加入Erlotinib 和Gemcitabine，或者联合加入。在37oC下处理4天(HPAC细胞)或6天(Capan-1 细胞)后，每孔加入10 mL MTT，然后在37oC下温育2-5小时。使用Benchmark Plus 酶标仪在450和600 nm处测定每孔的光密度。每组每种药物实验独立重复进行2次或3次。按如下计算细胞增殖抑制百分数: [(药物处理孔中的平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)/(对照组孔中平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)] × 100。
动物实验 动物模型 携带HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 4(1):253-62]

数据来源于[, 75(1), 9-17]

数据来源于[, 35, 86-93]

数据来源于[, 44(8):852-60]

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride在文献中得到引用

Lysosomal EGFR acts as a Rheb-GEF independent of its kinase activity to activate mTORC1 [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01110-x] PubMed: 40259053
Identifying potential risk genes for clear cell renal cell carcinoma with deep reinforcement learning [ Nat Commun, 2025, 16(1):3591] PubMed: 40234405
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
RAB22A sorts epithelial growth factor receptor (EGFR) from early endosomes to recycling endosomes for microvesicles release [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494] PubMed: 39051763
Metabolic imaging distinguishes ovarian cancer subtypes and detects their early and variable responses to treatment [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03231-w] PubMed: 39639170
Hepatocellular RECK as a Critical Regulator of Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis Development [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00119-X] PubMed: 38797477
Establishment, characterization, and biobanking of 36 pancreatic cancer organoids: prediction of metastasis in resectable pancreatic cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5] PubMed: 38619751
The deubiquitinase USP9X regulates RIT1 protein abundance and oncogenic phenotypes [ iScience, 2024, 27(8):110499] PubMed: 39161959
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。