Estriol

目录号:S2466 批次号:S246601

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化学数据

化学结构式 别名 NSC-12169 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H24O3

分子量 288.39 CAS号 50-27-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (197.64 mM)
Ethanol 10 mg/mL (34.67 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
10mg/ml (34.68mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Estriol (NSC-12169) 作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞,拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。
靶点
ER [1]
体外研究 1 μM Estriol 作用于SkBr3细胞,通过作为GPR30依赖性通路的拮抗剂,而废除100 nM G-1诱导的增殖效果。[1]Estriol 具有抗雌激素活性,通过干扰雌激素诱导的阳性 共同结合和受体二聚化,及hER复合体与 ERE结合,也降低 雌激素依赖性转录,这种作用存在剂量依赖性。[2]最新研究显示雌激素(Estrone, Estradiol, 和Estriol)抑制Alzheimer疾病相关的Aβ低聚物形成,且在体外,Estriol 活性最强。[3]
体内研究 Estriol 处理 mPTEN+/-小鼠,使子宫湿重与体重相对比率涨到187.54%,而Estriol处理野生型小鼠,使比率涨到 176.88%。[4]Estriol (20 mg/kg腹腔注射 )处理大鼠,使 Kupffer 细胞对LPS敏感,通过依赖于提高CD14的机制。而提高CD14则通过提升门脉血内毒素,而提升门脉血内毒素则通过提高肠通透性,Estriol腹腔注射给药24小时后,再注射亚致死剂量LPS(5 mg/kg),则24小时内有一半大鼠死亡。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SkBr3 细胞
浓度 100 nM
处理时间 6 天
方法 MTT检测中细胞培养在96孔板中,按每孔104个细胞的密度,生长在200 μL 生长培养基中。冲洗一次已经粘附的细胞,然后按指定处理方法,在含 2.5% 木炭剥离 FBS的培养基中进一步温育,每2天更换一次培养基。每两天,在合适的情况下,转染200 ng 指定质粒,然后使用Fugene6 试剂处理。随后温育6天,每孔加入含 1mg/mL MTT的实验混合物(每孔10L),在37 oC下含5% CO2 环境下温育4小时。代谢活跃细胞降低黄色tetrazolium MTT, 导致产生细胞内紫色甲臜,与溶于0.01N HCl 的200 L 1% SDS温育过夜后,释放,使用酶联免疫吸附检测酶标仪在570 nm处测定吸光值,通过分光光度法定量分析。
动物实验 动物模型 mPTEN+/-和野生型小鼠
剂量 4 μg/g/day
给药处理 皮下注射

Estriol在文献中得到引用

Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] PubMed: 31420216

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