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别名 | VP-16213,VP-16 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C29H32O13 |
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分子量 | 588.56 | CAS号 | 33419-42-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (169.9 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成,从而增强 DNA 的双链和单链裂解,并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成,诱导双链DNA断裂,且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期,进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。[1] Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长,IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆,IC50为0.6 μM。[3] |
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体内研究 | Etoposide 作用于Lewis 肺癌,诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠,诱导60%存活。[4] |
激酶实验 | Topoisomerase II 活性测定 | |
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制备核提取物,进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟,然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100 μg/mL)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 人类胶质瘤细胞系CL5 |
浓度 | 80 μg/mL | |
处理时间 | 1 小时 | |
方法 | Etoposide处理后,使用含有0.03%胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸盐缓冲液(PBS)将细胞从培养皿中移去,然后在培养皿中稀释到适当数目,获得20到200个菌落。12天后,使用甲醇-乙酸固定培养基,使用结晶紫进行染色,并计数超过50个细胞的菌落。 |
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动物实验 | 动物模型 | 携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠 |
剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | 从实验第7天开始,每天腹腔注射,持续5天 |
数据来源于[Data independently produced by BMC Cancer, 2014, 14, 483]
数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2015, 29: 1702–1712]
数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]
数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]
Construction of human pluripotent stem cell-derived testicular organoids and their use as humanized testis models for evaluating the effects of semaglutide [ Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623] | PubMed: 39990223 |
ROR1 CAR-T cells and ferroptosis inducers orchestrate tumor ferroptosis via PC-PUFA2 [ Biomark Res, 2025, 13(1):17] | PubMed: 39849645 |
Genome-wide CRISPR/Cas9 screen identifies AraC-daunorubicin-etoposide response modulators associated with outcomes in pediatric AML [ Blood Adv, 2025, 9(5):1078-1091] | PubMed: 39715471 |
Dual role of p21 in regulating apoptosis and mitotic integrity in response to doxorubicin in colon cancer cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):133] | PubMed: 40175326 |
Systematic Comparison of FBS and Medium Variation Effect on Key Cellular Processes Using Morphological Profiling [ Cells, 2025, 14(5)336] | PubMed: 40072065 |
Synergistic activity of tafasitamab and metronomic chemotherapy on diffuse large B-cell lymphoma through inhibition of the AKT/mTOR signaling pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):11372] | PubMed: 40175588 |
Bafilomycin A1 induces colon cancer cell death through impairment of the endolysosome system dependent on iron [ Sci Rep, 2025, 15(1):5148] | PubMed: 39934167 |
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209] | PubMed: 39506152 |
BRD-810 is a highly selective MCL1 inhibitor with optimized in vivo clearance and robust efficacy in solid and hematological tumor models [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0] | PubMed: 39179926 |
Gene body DNA hydroxymethylation restricts the magnitude of transcriptional changes during aging [ Nat Commun, 2024, 15(1):6357] | PubMed: 39069555 |
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