Etoposide

目录号:S1225 批次号:S122508

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化学数据

化学结构式 别名 VP-16213,VP-16 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H32O13

分子量 588.56 CAS号 33419-42-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (169.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成,从而增强 DNA 的双链和单链裂解,并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。
靶点
Topo II [2]
(Cell-free assay)
体外研究

Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成,诱导双链DNA断裂,且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期,进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。[1] Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长,IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆,IC50为0.6 μM。[3]

体内研究

Etoposide 作用于Lewis 肺癌,诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠,诱导60%存活。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Topoisomerase II 活性测定
制备核提取物,进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟,然后加入1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100 μg/mL)终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。
细胞实验 细胞系 人类胶质瘤细胞系CL5
浓度 80 μg/mL
处理时间 1 小时
方法

Etoposide处理后,使用含有0.03%胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸(EDTA)的磷酸盐缓冲液(PBS)将细胞从培养皿中移去,然后在培养皿中稀释到适当数目,获得20到200个菌落。12天后,使用甲醇-乙酸固定培养基,使用结晶紫进行染色,并计数超过50个细胞的菌落。

动物实验 动物模型 携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 从实验第7天开始,每天腹腔注射,持续5天

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by BMC Cancer, 2014, 14, 483]

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2015, 29: 1702–1712]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]

Etoposide在文献中得到引用

Construction of human pluripotent stem cell-derived testicular organoids and their use as humanized testis models for evaluating the effects of semaglutide [ Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623] PubMed: 39990223
ROR1 CAR-T cells and ferroptosis inducers orchestrate tumor ferroptosis via PC-PUFA2 [ Biomark Res, 2025, 13(1):17] PubMed: 39849645
Genome-wide CRISPR/Cas9 screen identifies AraC-daunorubicin-etoposide response modulators associated with outcomes in pediatric AML [ Blood Adv, 2025, 9(5):1078-1091] PubMed: 39715471
Dual role of p21 in regulating apoptosis and mitotic integrity in response to doxorubicin in colon cancer cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):133] PubMed: 40175326
Systematic Comparison of FBS and Medium Variation Effect on Key Cellular Processes Using Morphological Profiling [ Cells, 2025, 14(5)336] PubMed: 40072065
Synergistic activity of tafasitamab and metronomic chemotherapy on diffuse large B-cell lymphoma through inhibition of the AKT/mTOR signaling pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):11372] PubMed: 40175588
Bafilomycin A1 induces colon cancer cell death through impairment of the endolysosome system dependent on iron [ Sci Rep, 2025, 15(1):5148] PubMed: 39934167
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209] PubMed: 39506152
BRD-810 is a highly selective MCL1 inhibitor with optimized in vivo clearance and robust efficacy in solid and hematological tumor models [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0] PubMed: 39179926
Gene body DNA hydroxymethylation restricts the magnitude of transcriptional changes during aging [ Nat Commun, 2024, 15(1):6357] PubMed: 39069555

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