Etoposide

目录号：S1225 批次号：S122511

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化学数据

化学结构式 别名 VP-16213,VP-16 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H32O13
分子量 588.56 CAS号 33419-42-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (169.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 40% PEG 300 5% Tween 80 ddH2O
5mg/ml (8.50mM) 以 1 mL 工作液为例，取50 μL100 mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μLPEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成，从而增强 DNA 的双链和单链裂解，并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。
靶点
Topo II [2]
(Cell-free assay)
体外研究

Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。[1] Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长，IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6 μM。[3]
体内研究

Etoposide 作用于Lewis 肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Topoisomerase II 活性测定
制备核提取物，进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟，然后加入1%十二烷基硫酸钠（SDS）和蛋白酶K（100 μg/mL）终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。
细胞实验 细胞系 人类胶质瘤细胞系CL5
浓度 80 μg/mL
处理时间 1 小时
方法

Etoposide处理后，使用含有0.03％胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸（EDTA）的磷酸盐缓冲液（PBS）将细胞从培养皿中移去，然后在培养皿中稀释到适当数目，获得20到200个菌落。12天后，使用甲醇-乙酸固定培养基，使用结晶紫进行染色，并计数超过50个细胞的菌落。
动物实验 动物模型 携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 从实验第7天开始，每天腹腔注射，持续5天

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by BMC Cancer, 2014, 14, 483]

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2015, 29: 1702–1712]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 563(7729):131-136]

Etoposide在文献中得到引用

Synergistic antitumor activity between HER2 antibody-drug conjugate and chemotherapy for treating advanced colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):187] PubMed: 38443386
Transgelin-2, a novel cancer stem cell-related biomarker, is a diagnostic and therapeutic target for biliary tract cancer [ BMC Cancer, 2024, 24(1):357] PubMed: 38509504
DNA damage-induced PARP/ALC1 activation leads to Epithelial-to-Mesenchymal transition stimulating homologous recombination. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575847] PubMed: none
An African-Specific Variant of TP53 Reveals PADI4 as a Regulator of p53-Mediated Tumor Suppression [ Cancer Discov, 2023, 13(7):1696-1719] PubMed: 37140445
SRCAP mutations drive clonal hematopoiesis through epigenetic and DNA repair dysregulation [ Cell Stem Cell, 2023, 10.1016/j.stem.2023.09.011] PubMed: 37863054
Oncolytic Parapoxvirus induces Gasdermin E-mediated pyroptosis and activates antitumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):224] PubMed: 36641456
K6-linked ubiquitylation marks formaldehyde-induced RNA-protein crosslinks for resolution [ Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.011] PubMed: 37951215
An inducible long noncoding RNA, LncZFHX2, facilitates DNA repair to mediate osteoarthritis pathology [ Redox Biol, 2023, 66:102858] PubMed: 37633048
An inducible long noncoding RNA, LncZFHX2, facilitates DNA repair to mediate osteoarthritis pathology [ Redox Biol, 2023, 66:102858] PubMed: 37633048
ATR-binding lncRNA ScaRNA2 promotes cancer resistance through facilitating efficient DNA end resection during homologous recombination repair [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):256] PubMed: 37775817

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