Raloxifene HCl

目录号：S1227 批次号：S122702

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化学数据

化学结构式 别名 LY156758 (Keoxifene) HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H27NO4S.HCl
分子量 510.04 CAS号 82640-04-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (196.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。
靶点
ER [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM
体外研究

Raloxifene被证明具是有效的，非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亚胺离子氧化的抑制剂，Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂，抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应，Ki值为51 nM。[1]Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子，在瞬时转染实验中，raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。[2]
体内研究

在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。[2]Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内，Raloxifene降低血清中胆固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。[3]在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变，骨重构以及血液胆固醇含量，但在减少骨形成方面效果较小，不能阻止子宫萎缩。[4]
特征 Raloxifene 减少绝经后妇女乳腺癌发病率增加风险，与tamoxifen同样有效。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酞嗪氧化酶试验
Phthalazine与人肝脏细胞浆(0.05 毫克/毫升)在含有或者不含有Raloxifene的条件下共同孵育，反应体系体积为0.2 毫升，反应缓冲液成分为25 mM KH2PO4，pH 7.4，包含0.1 mM EDTA。Raloxifene用1%的DMSO溶解，37℃水浴2.5分钟。先建立反应速度和蛋白浓度，孵育时间之间的线性关系。在预孵育过程中，加入phthalazine 前，Raloxifene与胞浆在37℃下孵育30分钟。加入0.05 mL甲酸(1 M)终止培养，加入4-甲基-1-杂环聚芳醚(25 ng)作为内参。终止后反应液用0.45-μm 96孔板滤膜真空抽滤。
动物实验 动物模型 切除卵巢（OVX）的大鼠
剂量 10毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 57(3), 632-41]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 560(7718):372-376]

Raloxifene HCl在文献中得到引用

Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Identification of Estrogen Receptor Modulators as Inhibitors of Flavivirus Infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, 1;AAC.00289-20] PubMed: 32482672
Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] PubMed: 31420216
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109

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