Exemestane

目录号：S1196 批次号：S119602

化学数据

	别名	FCE24304, PNU155971,EXE	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₂₄O₂
	分子量	296.4	CAS号	107868-30-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	54 mg/mL (182.18 mM)
		Ethanol	21 mg/mL (70.85 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Exemestane是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。

靶点

Aromatase (human) ^[1]	Aromatase (rat) ^[1]
30 nM	40 nM

体外研究

Exemestane 竞争性地抑制人类胎盘芳香化酶的失活，K_i 值为4.3 nM，这种作用具有时间依赖性。Exemestane从大鼠前列腺雄激素受体中置换1 nM [³H]DHT，IC50 为0.9 μM。^[1]Exemestane (1μM)处理 hFOB细胞72小时后，显著提高细胞数。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2细胞，提高碱性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 细胞，诱导MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表达，这些都在 Exemestane诱导细胞增殖过程中发挥重要作用。^[2] 25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 细胞，引起芳香化酶退化，这种作用具有剂量依赖性。 Exemestane 作用于MCF-7aro细胞，诱导的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻断。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 细胞，抑制芳香化酶，这种作用存在剂量和时间依赖性。^[3]

体内研究

Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg剂量处理OVX 大鼠，提高腰椎骨密度分别为7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠，显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理 OVX 大鼠，显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。^[4] Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射处理携带7,12-dimethylbenzanthracene（DMBA）诱导乳腺肿瘤的大鼠，诱导26％完全（CR）和18％部分（PR）肿瘤消退。^[5]

特征

17-hydroexemestane 是Exemestane的主要代谢物。

激酶实验	人类胎盘芳香化酶检测
从人类胎盘中制备微粒体并保存于-80°C下。通过测量从[1β-³H]A中释放的氚化水而测定芳构化效率。实验在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇，100 μM NADPH, 酶制剂，适当浓度的Exemestane (一式两份)，和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中进行，实验终体积为1 mL。在37°C下温育10分钟,加入4 mL预冷氯仿终止反应。使用活性炭悬浮液处理水相，移除上清液，使用液体闪烁计数器测量放射性。不同浓度的Exemestane与20 μg微粒体蛋白在固定量 (50 nM) 的 [³H]A中温育，测定IC50值。
细胞实验	细胞系	hFOB 细胞
浓度	1 μM
处理时间	24 小时
方法	使用类固醇和Exemestane 处理hFOB细胞24小时，收集样品，使用WST-8 法测评细胞增殖情况。使用SpectraMax 190 酶标仪和Softmax Pro 4.3分析软件测评光密度值(OD,450 nm)。
动物实验	动物模型	雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX)
剂量	100 mg/kg
给药处理	肌肉注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(1):1-12]

Exemestane在文献中得到引用

SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695]	PubMed: 37414914
Predicting clinical response to everolimus in ER+ breast cancers using machine-learning [ Front Mol Biosci, 2022, 9:981962]	PubMed: 36304922
Predicting clinical response to everolimus in ER+ breast cancers using machine-learning [ Front Mol Biosci, 2022, 9:981962]	PubMed: 36304922
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]	PubMed: 35118583
Characterization of the Major Single Nucleotide Polymorphic Variants of Aldo-Keto Reductase 1C3 (Type 5 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase) [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2022, S0960-0760(22)00072-3]	PubMed: 35489629
Systems Pharmacology-Based Precision Therapy and Drug Combination Discovery for Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3586]	PubMed: 34298802
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]	PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z]	PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918]	PubMed: 34383271

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