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别名 | FR900506, Fujimycin | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C44H69NO12 |
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分子量 | 804.02 | CAS号 | 104987-11-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (124.37 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (124.37 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位,而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程,阻止T细胞增殖。[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族,学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶,在药物浓度下,抑制活化的T细胞中白介素2的产生。[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达,凋亡,和脱粒作用,在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合,学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。[4] |
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体内研究 | 大鼠行为疼痛评估中,FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内,FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低,并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低,然而,会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内,FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。[5] |
数据来源于[, 1833(3), 652-62]
, Natural and Medical Sciences Institute
, Natural and Medical Sciences Institute
, Natural and Medical Sciences Institute
T cell receptor signaling strength establishes the chemotactic properties of effector CD8+ T cells that control tissue-residency [ Nat Commun, 2023, 14(1):3928] | PubMed: 37402742 |
FKBP12 is a major regulator of ALK2 activity in multiple myeloma cells [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):25] | PubMed: 36717825 |
Calcineurin regulates aldosterone production via dephosphorylation of NFATC4 [ JCI Insight, 2023, 8(14)e157027] | PubMed: 37310791 |
Locally controlled release of immunosuppressive promotes survival of transplanted adult spinal cord tissue [ Regen Biomater, 2023, 10:rbac097] | PubMed: 36683735 |
Calcineurin-mediated dephosphorylation enhances the stability and transactivation of c-Myc [ Sci Rep, 2023, 13(1):13116] | PubMed: 37573463 |
FK506-binding protein 5 regulates cell quiescence-proliferation decision in zebrafish epithelium [ FEBS Lett, 2023, 10.1007/s10565-023-09816-7] | PubMed: 37259581 |
Tacrolimus Maintains the Balance of Neutrophil Extracellular Traps by Inducing DNA Methylation of Neutrophils to Reduce Immune Rejection [ Life (Basel), 2023, 13(12)2253] | PubMed: 38137854 |
Antagonistic effect of cyclin-dependent kinases and a calcium-dependent phosphatase on polyglutamine-expanded androgen receptor toxic gain of function [ Sci Adv, 2023, 9(1):eade1694] | PubMed: 36608116 |
Immunosuppression with Cyclosporine versus Tacrolimus shows distinctive nephrotoxicity profiles within renal compartments [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535688 ] | PubMed: none |
The role of IL-18 and IL-1 receptor signaling in T cell development and T cell exhaustion in a murine pancreatic cancer model [ Philipps-Universität Marburg, 2023, 10.17192/z2023.0576] | PubMed: none |
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