Tacrolimus (FK506)

目录号：S5003 批次号：S500315

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化学数据

化学结构式 别名 FR900506, Fujimycin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C44H69NO12
分子量 804.02 CAS号 104987-11-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (124.37 mM)
Ethanol 100 mg/mL (124.37 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。
靶点
FKBP12 [1]
(T cells)		 calcineurin [6]
体外研究

FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族，学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶，在药物浓度下，抑制活化的T细胞中白介素2的产生。[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。[4]
体内研究

大鼠行为疼痛评估中，FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内，FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低，并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低，然而，会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内，FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 1833(3), 652-62]

, Natural and Medical Sciences Institute

, Natural and Medical Sciences Institute

, Natural and Medical Sciences Institute

Tacrolimus (FK506)在文献中得到引用

T cell receptor signaling strength establishes the chemotactic properties of effector CD8+ T cells that control tissue-residency [ Nat Commun, 2023, 14(1):3928] PubMed: 37402742
FKBP12 is a major regulator of ALK2 activity in multiple myeloma cells [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):25] PubMed: 36717825
Calcineurin regulates aldosterone production via dephosphorylation of NFATC4 [ JCI Insight, 2023, 8(14)e157027] PubMed: 37310791
Locally controlled release of immunosuppressive promotes survival of transplanted adult spinal cord tissue [ Regen Biomater, 2023, 10:rbac097] PubMed: 36683735
Calcineurin-mediated dephosphorylation enhances the stability and transactivation of c-Myc [ Sci Rep, 2023, 13(1):13116] PubMed: 37573463
FK506-binding protein 5 regulates cell quiescence-proliferation decision in zebrafish epithelium [ FEBS Lett, 2023, 10.1007/s10565-023-09816-7] PubMed: 37259581
Tacrolimus Maintains the Balance of Neutrophil Extracellular Traps by Inducing DNA Methylation of Neutrophils to Reduce Immune Rejection [ Life (Basel), 2023, 13(12)2253] PubMed: 38137854
Antagonistic effect of cyclin-dependent kinases and a calcium-dependent phosphatase on polyglutamine-expanded androgen receptor toxic gain of function [ Sci Adv, 2023, 9(1):eade1694] PubMed: 36608116
Immunosuppression with Cyclosporine versus Tacrolimus shows distinctive nephrotoxicity profiles within renal compartments [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535688 ] PubMed: none
The role of IL-18 and IL-1 receptor signaling in T cell development and T cell exhaustion in a murine pancreatic cancer model [ Philipps-Universität Marburg, 2023, 10.17192/z2023.0576] PubMed: none

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