Fingolimod (FTY720) HCl

目录号：S5002 批次号：S500208

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化学数据

化学结构式 别名 Fingolimod Hydrochloride,FTY720 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H33NO2.HCl
分子量 343.9 CAS号 162359-56-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (200.63 mM)
Water 69 mg/mL (200.63 mM)
Ethanol 69 mg/mL (200.63 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂，在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水，请勿用PBS稀释，可能产生沉淀。
靶点
S1P receptor [1]
(K562, NK cells )
0.033 nM
体外研究

S1P 作用于K562细胞，抑制NK细胞裂解。多种浓度 FTY720可逆转S1P的抑制作用，IC50为173 nM。此外, 10 nM FTY720 单独温育时，对共刺激分子的表达没有任何影响。通过比较S1P的作用效果与S1P和 FTY720联合作用效果，FTY720 可逆转S1P诱导的 HLA-I 表达提高，同时对于细胞百分数和MFI。[1]培养基和高剂量 FTY720-P也增强 TGF-β1水平。在高剂量FTY720-P 组别中可上调TGF-β1 和 Foxp3 mRNA的表达。在培养基和高剂量FTY720-P 组别中的效应 T(Teff)细胞增殖受抑制，Treg/Teff细胞比率为1:1。比率为1:1时,高剂量 FTY720 组别中的Teff细胞也受抑制。[2]
体内研究

FTY720 治疗使用早期疾病模型Ph+而不是 Ph- ALL移植瘤，效果是肯定的。 FTY720 作用于使用早期疾病模型的Ph+ ALL移植瘤，显著降低疾病负担。在所有早期疾病中，FTY720处理的Ph+人类ALL移植瘤降低80±12%。相反, FTY720处理小鼠，与对照组相比，使用四组分开独立的人类 Ph- ALL 移植瘤，减少白血病发生率。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 未成熟的 DCs
浓度 10 nM
处理时间 4 小时
方法

未成熟的 DCs原封不动，或与 2 μM S1P, 10 nM FTY720, 10 nM SEW2871或S1P 与这些药剂的联和温育4小时。使用1 μg/mL LPS作为对照。冲洗细胞，在96孔板(v-型底,每孔 2 × 105 个细胞)中温育,再次冲洗，再悬浮在含0.1%叠氮化钠的 PBS buffer 中。使用1 μg/mL FITC标记的小鼠抗人CD80, CD83, CD86, HLA-class I, HLA-DR, 1 μg/mL HLA-E标记, 使用1 μg/mL FITC标记的小鼠 IgG 作为对照。细胞冲洗两次，在流式细胞仪中检测。根据同型对照 FITC标记的小鼠IgG进行标记。使用多种NK 细胞激活受体的抗体对NK细胞进行染色，或使细胞原封不动或与 2 μM S1P 温育4小时，冲洗，使用1 μg/mL PE标记的小鼠抗人NKp30 (CD337), NKp44 (CD336), NKG2D (CD314),在4 oC下染色45分钟，使用1 μg/mL PE标记的小鼠IgG1作为对照。也使用1 μg/mL FITC标记的抗-杀伤抑制性受体(KIR)/CD158 抗体（识别KIR2DL2, KIR2DL3, KIR2DS2 和KIR2DS4）对NK细胞进行染色，使用FITC标记的小鼠 IgG作为对照。冲洗细胞两次，在流式细胞仪中检测。
动物实验 动物模型 携带ALL细胞的NOD/SCIDγc−/−小鼠
剂量 5 mg/kg/day, 10 mg/kg/day
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 119, 2176-2177]

数据来源于[, 119, 2176-2177]

数据来源于[, 17, 717- 725 ]

Fingolimod (FTY720) HCl在文献中得到引用

Anti-PD-1 therapy triggers Tfh cell-dependent IL-4 release to boost CD8 T cell responses in tumor-draining lymph nodes [ J Exp Med, 2024, 221(4)e20232104] PubMed: 38417020
Germinal centers output clonally diverse plasma cell populations expressing high- and low-affinity antibodies [ Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.10.022] PubMed: 37951212
Low-dose radiotherapy combined with dual PD-L1 and VEGFA blockade elicits antitumor response in hepatocellular carcinoma mediated by activated intratumoral CD8+ exhausted-like T cells [ Nat Commun, 2023, 14(1):7709.] PubMed: 38001101
IL-7R licenses a population of epigenetically poised memory CD8+ T cells with superior antitumor efficacy that are critical for melanoma memory [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(30):e2304319120] PubMed: 37459511
IL-7R licenses a population of epigenetically poised memory CD8+ T cells with superior antitumor efficacy that are critical for melanoma memory [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(30):e2304319120] PubMed: 37459511
TSLP in DRG neurons causes the development of neuropathic pain through T cells [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):200] PubMed: 37660072
T cell-specific P2RX7 favors lung parenchymal CD4+ T cell accumulation in response to severe lung infections [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113448] PubMed: 37967010
TSLP in DRG neurons causes the development of neuropathic pain through T cells [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):200] PubMed: 37660072
SET-PP2A complex as a new therapeutic target in KMT2A (MLL) rearranged AML [ Oncogene, 2023, 42(50):3670-3683] PubMed: 37891368
Bruton's tyrosine kinase inhibition reduces disease severity in a model of secondary progressive autoimmune demyelination [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):115] PubMed: 37438842

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