Febuxostat

目录号：S1547 批次号：S154703

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化学数据

化学结构式 别名 TMX 67, TEI-6720 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H16N2O3S
分子量 316.37 CAS号 144060-53-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (199.13 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.13 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.55mg/ml (4.90mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL31mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.55mg/ml (4.90mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 31mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210 nM。
靶点
xanthine oxidase [1]
0.6 nM(Ki)
体外研究 Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。[1]
体内研究 与单独的左旋糖相比，Febuxostat (5–6 毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压，尿酸，甘油三酯，以及胰岛素。与单独的左旋糖相比，Febuxostat (5–6 毫克/千克/天) 结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压，减少肾血管收缩和入球小动脉区域。[2] Febuxostat防止5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生，改善尿蛋白情况，保护肾功能，并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)+Febuxostat(Fx)和 5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx) 大鼠肾小球性高血压。[3]横向大动脉缩窄(TAC)后，Febuxostat (5 毫克/千克/天，强饲8 天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影响总Erk或总TOR。[4] Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反应物（TBARS）和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网（ER）应激的诱发，由GRP-78，ATF4，以及CHOP评估得出。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Free Radical Biology and Medicine, 2015, 159-166.

, Br J Pharmacol, 2016, 173(14):2290-302.

Febuxostat在文献中得到引用

Febuxostat increases ventricular arrhythmogenesis through calcium handling dysregulation in human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes [ Toxicol Sci, 2022, kfac073] PubMed: 35866629
Metabolic Changes Are Associated with Melphalan Resistance in Multiple Myeloma [ J Proteome Res, 2021, 20(6):3134-3149] PubMed: 34014671
Identification of Modulators of HIV-1 Proviral Transcription from a Library of FDA-Approved Pharmaceuticals [ Viruses, 2020, 12(10)E1067] PubMed: 32977702
Ripk3 promotes ER stress-induced necroptosis in cardiac IR injury: A mechanism involving calcium overload/XO/ROS/mPTP pathway. [ Redox Biol, 2018, 16:157-168] PubMed: 29502045
Nitric oxide generation by the organic nitrate NDBP attenuates oxidative stress and angiotensin II-mediated hypertension [Porpino SK, et al. Br J Pharmacol, 2016, 173(14):2290-302] PubMed: 27160064
Inorganic nitrite attenuates NADPH oxidase-derived superoxide generation in activated macrophages via a nitric oxide-dependent mechanism. [Yang T, et al. Free Radic Biol Med, 2015, 10.1016/j.freeradbiomed.2015.02.016] PubMed: 25724690

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