Fenspiride HCl

目录号：S4090 批次号：S409001

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化学数据

化学结构式 别名 Decaspiride 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H20N2O2.HCl
分子量 296.79 CAS号 5053-08-7
Solubility (25°C)* 体外 Water 59 mg/mL (198.79 mM)
DMSO 9 mg/mL (30.32 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂，具有抗炎特性，作用于人离体的支气管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分别为4.16和3.44。
靶点
PDE4 [1] PDE3 [1]
4.16(pIC50) 3.44(pIC50)
体外研究

Fenspiride作用于人体离体的支气管，诱导异丙肾上腺素和硝普酸钠的增强效应，logEC50分别为4.1 和 3.5。[1]
体内研究

Fenspiride是一种抗炎药，具有低的抗环氧合酶活性，按60-200 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制Endotoxin诱导而非Carrageenin诱导的中性粒细胞迁移进入腹腔及渗出到腹膜腔。Fenspiride (200 mg/kg) 处理大鼠，通过刺激巨噬细胞而抑制肿瘤坏死因子释放，这种作用具有剂量依赖性。[2] Fenspiride (局部应用)处理myringotomized 大鼠，抑制硬化病变的发展，而通过腹腔注射是无效的。[3] Fenspiride (60 mg/kg)处理患内毒素血症的豚鼠，显著降低血清 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) 和支气管肺泡灌洗液 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)中脂多糖诱导的肿瘤坏死因子浓度早期上升。N-甲酰基-甲硫氨酰-苯丙氨酸刺激后，Fenspiride (60 mg/kg) 也显著降低脂多糖诱导的肺巨噬细胞刺激，与未处理的对照组细胞相比，增强花生四烯酸代谢产物的释放。Fenspiride (60 mg/kg) 处理患内毒素血症的豚鼠，降低细胞外II型磷脂酶A2的血清浓度升高，嗜中性粒细胞浸润肺泡的强度，及脂多糖的致死性。[4]
特征 抑制磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性，抑制低于25％。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

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