Fluconazole

目录号：S1331 批次号：S133103

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化学数据

别名

UK 49858

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₃H₁₂F₂N₆O

分子量

306.27

CAS号

86386-73-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

61 mg/mL (199.17 mM)

Ethanol

61 mg/mL (199.17 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液

CMC-NA

≥5mg/ml

以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。

靶点

lanosterol 14 alpha-demethylase

体外研究

Fluconazole和amphotericin B（AmB）联用对C. albicans planktonic 细胞有协同效果，但不改变AmB抗生物膜活性。Fluconazole和caspofungin对生物膜有拮抗作用，但对浮游细胞没有作用。Fluconazole介导的膜扰动（由于抑制麦角甾醇生物合成）增加钙调神经磷酸酶抑制剂的细胞内浓度。Fluconazole显著降低C. albicans planktonic 细胞中ergosterol的水平，导致细胞膜扰动。 Fluconazole活性比ketoconazole在酸性介质中不太敏感。在生理pH条件下，Fluconazole对35个C. albicans 的活性比ketoconazole 低16倍。 Fluconazole，降胆固醇药，对念珠菌属种类和新型隐球菌表现出最小活性。Fluconazole和itraconazole联用表现出对C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans的强效活性，包括对 fluconazole有抗性的C. albicans and C. tropicalis。

体内研究

Fluconazole非常有效的延长感染大鼠的代表念珠菌菌株的存活率。 Fluconazole对小鼠隐球菌性脑膜炎的flucytosine的杀菌活性有显著影响。Fluconazole和 flucytosine，amphotericin 联用比单独使用显著改善隐球菌脑膜炎。

参考文献

[4] Larsen RA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1996, 40(9), 2178-2182.

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Fluconazole在文献中得到引用

Rad6 and Bre1 ubiquitin ligase negatively regulate biofilm formation and virulence in Candida glabrata [ J Infect, 2025, 91(3):106595]	PubMed: 40850399
Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220]	PubMed: 40424325
Osh2 mediates Candida species resistance to miltefosine by regulating zymosterol accumulation [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(9):e0042725]	PubMed: 40698822
Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789]	PubMed: 39958982
In vitro interactions of proton pump inhibitors and azoles against pathogenic fungi [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1296151]	PubMed: 38304196
In vivo RNA sequencing reveals a crucial role of Fus3-Kss1 MAPK pathway in Candida glabrata pathogenicity [ mSphere, 2024, 9(11):e0071524]	PubMed: 39475321
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641]	PubMed: 37026056
Maternal SMCHD1 regulates Hox gene expression and patterning in the mouse embryo [ Nat Commun, 2022, 13(1):4295]	PubMed: 35879318
BAF complex-mediated chromatin relaxation is required for establishment of X chromosome inactivation [ Nat Commun, 2022, 13(1):1658]	PubMed: 35351876
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903]	PubMed: 36569209

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