Fluconazole

目录号：S1331 批次号：S133103

化学数据

	别名	UK 49858	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₃H₁₂F₂N₆O
	分子量	306.27	CAS号	86386-73-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	61 mg/mL (199.17 mM)
		Ethanol	61 mg/mL (199.17 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。

靶点

lanosterol 14 alpha-demethylase ^[1]

体外研究

Fluconazole和amphotericin B（AmB）联用对C. albicans planktonic 细胞有协同效果，但不改变AmB抗生物膜活性。Fluconazole和caspofungin对生物膜有拮抗作用，但对浮游细胞没有作用。Fluconazole介导的膜扰动（由于抑制麦角甾醇生物合成）增加钙调神经磷酸酶抑制剂的细胞内浓度。Fluconazole显著降低C. albicans planktonic 细胞中ergosterol的水平，导致细胞膜扰动。^[1] Fluconazole活性比ketoconazole在酸性介质中不太敏感。在生理pH条件下，Fluconazole对35个C. albicans 的活性比ketoconazole 低16倍。^[2] Fluconazole，降胆固醇药，对念珠菌属种类和新型隐球菌表现出最小活性。Fluconazole和itraconazole联用表现出对C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans的强效活性，包括对 fluconazole有抗性的C. albicans and C. tropicalis。^[3]

体内研究

Fluconazole非常有效的延长感染大鼠的代表念珠菌菌株的存活率。^[2] Fluconazole对小鼠隐球菌性脑膜炎的flucytosine的杀菌活性有显著影响。Fluconazole和 flucytosine，amphotericin 联用比单独使用显著改善隐球菌脑膜炎。^[4]

参考文献

[4] Larsen RA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1996, 40(9), 2178-2182.

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Fluconazole在文献中得到引用

In vitro interactions of proton pump inhibitors and azoles against pathogenic fungi [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1296151]	PubMed: 38304196
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641]	PubMed: 37026056
BAF complex-mediated chromatin relaxation is required for establishment of X chromosome inactivation [ Nat Commun, 2022, 13(1):1658]	PubMed: 35351876
Maternal SMCHD1 regulates Hox gene expression and patterning in the mouse embryo [ Nat Commun, 2022, 13(1):4295]	PubMed: 35879318
Maternal SMCHD1 regulates Hox gene expression and patterning in the mouse embryo [ Nat Commun, 2022, 13(1):4295]	PubMed: 35879318
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903]	PubMed: 36569209
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809]	PubMed: 36430288
A Preliminary in vitro and in vivo Evaluation of the Effect and Action Mechanism of 17-AAG Combined With Azoles Against Azole-Resistant Candida spp [ Front Microbiol, 2022, 13:825745]	PubMed: 35875545
A method for stabilising the XX karyotype in female mESC cultures [ Development, 2022, 149(22)dev200845]	PubMed: 36355065
A method for stabilising the XX karyotype in female mESC cultures [ Development, 2022, 149(22)dev200845]	PubMed: 36355065

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