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别名 | 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C4H4FN3O |
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分子量 | 129.09 | CAS号 | 2022-85-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 8 mg/mL (61.97 mM) | |
Water | 5 mg/mL (38.73 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶类似物, 是抗菌药,作用于人白色念珠菌(C. albicans)时 IC50 为0.12 μg/mL。 |
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体外研究 | Flucytosine抑制念珠菌生长, 作用于人白色念珠菌(C. albicans)时 IC50 为0.12 μg/mL。[1]Flucytosine浓度≥ 1.25 mg/L ,抑制沙氏液体培养基上的新型隐球菌生长, Flucytosine浓度为50 mg/L,使菌落形成降低 50%,在 J774.16 致死实验中,通过台酚蓝染色排除测定J774.16细胞活性不受影响。Flucytosine 和IgGl 单抗结合作用于新型隐球菌囊膜酸性多糖,比其中任何一种单独使用时,更有效 降低 J774.16小鼠巨噬细胞样细胞有关的新型隐球菌形成的菌落数。[2] Flucytosine (5FC) 和Amphotericin B (AB)及 Fluconazole (FCZ) 联用作用于35 种酵母菌株,5FC-FCZ联用作用于念珠菌,发现念珠菌分离株的增效作用。[3] |
体内研究 | Flucytosine和单抗2H1联合处理感染新型隐球菌的A/JCr小鼠,显著降低肺而不是脑的菌落形成,效果比单独给药效果好。[2]溶于0.9%盐水的Flucytosine和 Amphotericin B (AmB)联用静脉注射,具有协同抗菌活性,且比AmB单独使用时肾毒性发生率更低。[4] |
特征 | Flucytosine 是在1957年第一个合成的,但是它的抗菌特性到1964年才发现的。 |
激酶实验 | 微稀释法 | |
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使用含谷氨酸,碳酸氢盐和酚红的RPMI 1640 培养基,用吗啉丙磺酸(MOPS) (0.165 M, pH 7.0)进行缓冲。两倍连续稀释的Flucytosine (0.06-64 μg/mL)分成50 uL 样, 加到96孔实验板上,置于密封塑料袋中放在-70oC下冰冻保存。 使用分光光度法准备接种物,然后制备成浓度为1.0-5.0 ×103 cfu / mL。50 μL 悬浮液灌注到含50 μL双倍浓度的 Flucytosine 孔中。灌注后,每孔含100 μL肉汤比 200 μL更容易 促进板的搅动,然后使用分光光度法读数。在35oC下温育24 和48小时,在900 r.p.m.下震荡搅拌3分钟,使用自动读数器在495 nm处测定每孔生长光学密度。计算IC50值。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | J774.16鼠巨噬细胞样细胞系 |
浓度 | 溶于PBS, 终浓度为50 mg/L | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | J774.16鼠巨噬细胞样细胞系接种在96孔组织培养基上,与500 u/mL 鼠重组gamma-干扰素在37oC下温育过夜。用含500 u/mL gamma-干扰素,3 mg/L LPS, 每孔1.6 x 104个新型隐球菌细胞和 50 mg/L Flucytosine的 新鲜培养基更换原来培养基。板在37oC下温育24小时。收集细胞上清液,每孔加入0.1 mL无菌蒸馏水溶解细胞, 在室温下温育30分钟,用移液管使细胞完全裂解。用0.1 mL PBS和细胞上清液冲洗每孔,每孔的溶解物和清洗液合并,涡旋,稀释成1:50, 再次涡旋,分布在沙氏葡萄糖琼脂上,测定菌落形成单位。 | |
动物实验 | 动物模型 | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 | 5 mg/kg/min | |
给药处理 | 原位肾灌注,每分钟0.13 mL |
Identification of SARS-CoV-2-induced pathways reveals drug repurposing strategies [ Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032] | PubMed: 34193418 |
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