Flucytosine (5-Fluorocytosine)

目录号：S1666 批次号：S166603

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化学数据

化学结构式 别名 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C4H4FN3O
分子量 129.09 CAS号 2022-85-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 26 mg/mL (201.4 mM)
Water 26 mg/mL (201.4 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶类似物, 是抗菌药，作用于人白色念珠菌（C. albicans）时 IC50 为0.12 μg/mL。
体外研究 Flucytosine抑制念珠菌生长, 作用于人白色念珠菌（C. albicans）时 IC50 为0.12 μg/mL。[1]Flucytosine浓度≥ 1.25 mg/L ，抑制沙氏液体培养基上的新型隐球菌生长, Flucytosine浓度为50 mg/L，使菌落形成降低 50%，在 J774.16 致死实验中，通过台酚蓝染色排除测定J774.16细胞活性不受影响。Flucytosine 和IgGl 单抗结合作用于新型隐球菌囊膜酸性多糖，比其中任何一种单独使用时，更有效 降低 J774.16小鼠巨噬细胞样细胞有关的新型隐球菌形成的菌落数。[2] Flucytosine (5FC) 和Amphotericin B (AB)及 Fluconazole (FCZ) 联用作用于35 种酵母菌株，5FC-FCZ联用作用于念珠菌，发现念珠菌分离株的增效作用。[3]
体内研究 Flucytosine和单抗2H1联合处理感染新型隐球菌的A/JCr小鼠，显著降低肺而不是脑的菌落形成，效果比单独给药效果好。[2]溶于0.9%盐水的Flucytosine和 Amphotericin B (AmB)联用静脉注射，具有协同抗菌活性，且比AmB单独使用时肾毒性发生率更低。[4]
特征 Flucytosine 是在1957年第一个合成的，但是它的抗菌特性到1964年才发现的。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 微稀释法
使用含谷氨酸,碳酸氢盐和酚红的RPMI 1640 培养基，用吗啉丙磺酸(MOPS) (0.165 M, pH 7.0)进行缓冲。两倍连续稀释的Flucytosine (0.06-64 μg/mL)分成50 uL 样, 加到96孔实验板上，置于密封塑料袋中放在-70oC下冰冻保存。 使用分光光度法准备接种物，然后制备成浓度为1.0-5.0 ×103 cfu / mL。50 μL 悬浮液灌注到含50 μL双倍浓度的 Flucytosine 孔中。灌注后，每孔含100 μL肉汤比 200 μL更容易 促进板的搅动，然后使用分光光度法读数。在35oC下温育24 和48小时，在900 r.p.m.下震荡搅拌3分钟，使用自动读数器在495 nm处测定每孔生长光学密度。计算IC50值。
细胞实验 细胞系 J774.16鼠巨噬细胞样细胞系
浓度 溶于PBS, 终浓度为50 mg/L
处理时间 24小时
方法 J774.16鼠巨噬细胞样细胞系接种在96孔组织培养基上，与500 u/mL 鼠重组gamma-干扰素在37oC下温育过夜。用含500 u/mL gamma-干扰素，3 mg/L LPS, 每孔1.6 x 104个新型隐球菌细胞和 50 mg/L Flucytosine的 新鲜培养基更换原来培养基。板在37oC下温育24小时。收集细胞上清液，每孔加入0.1 mL无菌蒸馏水溶解细胞, 在室温下温育30分钟，用移液管使细胞完全裂解。用0.1 mL PBS和细胞上清液冲洗每孔，每孔的溶解物和清洗液合并，涡旋，稀释成1:50, 再次涡旋，分布在沙氏葡萄糖琼脂上，测定菌落形成单位。
动物实验 动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 5 mg/kg/min
给药处理 原位肾灌注，每分钟0.13 mL

Flucytosine (5-Fluorocytosine)在文献中得到引用

Identification of SARS-CoV-2-induced pathways reveals drug repurposing strategies [ Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032] PubMed: 34193418

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