Fludarabine

目录号：S1491 批次号：S149109

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化学数据

化学结构式 别名 FaraA, Fludarabinum, NSC 118218 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H12FN5O4
分子量 285.23 CAS号 21679-14-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (199.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
8mg/ml (28.05mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL160mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂，特异性降低STAT1蛋白质水平（和mRNA水平） ，而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。
靶点
STAT1 [5]
(Vascular smooth muscle cells)
体外研究

Fludarabine有效抑制RPMI8226细胞增殖,呈时间浓度依赖性。Fludarabine处理MM.1S和MM.1R细胞48小时的IC50分别为13.48μg/mL和33.79μg/mL。而Fludarabine处理U266细胞48小时的IC 50为222.2μg/mL。Fludarabine处理可增加处于细胞周期G 1期的细胞数量，并伴随着处于细胞周期S期细胞数量的减少，对细胞周期的影响呈时间依赖性。Fludarabine在MM细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine时间依赖性的诱导caspase，-8，- 9和- 3，- 7的剪切，继而诱导PARP的剪切 。氟达拉滨以时间梯度增加Bax基因表达，而Bak基因表达量不变。RPMI 8226细胞用Fludarabine处理12小时，处理后细胞膜电位降低，61.05%的细胞表达低荧光罗丹明123，而未处理的对照组细胞仅为8.62%[1]。为提高溶解度，Fludarabine可制为一磷酸盐形式(F-ara-AMP, fudarabine)，在静脉滴注后即可即时、定量的从母核上去磷酸化。细胞内重磷酸化修饰导致Fludarabine-阿糖胞苷三磷酸（(F-ara-ATP）。该代谢产物抑制了DNA复制的几个关键过程，如DNA合成所需酶，比如核糖核酸还原酶，DNA引发酶，DNA聚合酶，具有3 ' - 5 '外切酶活性的脱氧核糖核酸聚合酶δ和ε和DNA连接酶[2]。通过检测ICAM - 1的表达和IL - 8释放，表明Fludarabine还可以诱导前炎症刺激单核细胞的增加[3]。Fludarabine对卵巢癌细胞系生长无影响，而它对黑色素瘤细胞系有明显的剂量依赖性抑制[4]。Fludarabine是一种STAT1抑制剂，可特异性降低STAT1而不影响STAT1家族的其他成员[5]。除了细胞质积累外，重复低剂量顺铂(RLDC)还诱导HMGB1表达，该表达被STAT1敲除明显抑制。Fludarabine在RLDC治疗的肾小管细胞中始终呈剂量依赖性地抑制HMGB1的表达[5]。
体内研究

PBS对照组中肿瘤细胞增长迅速，25天内扩增为10倍。而用40mg/kgFludarabine处理的肿瘤扩增不超过5倍。40mg/kgFludarabine对RPMI 8226细胞有明显的抗肿瘤效果。RPMI 8226处理肿瘤细胞十天后增加凋亡细胞核数量。[1] Fludarabine可在免疫缺陷小鼠中有效抑制RPMI 8226细胞的骨髓转移。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 地塞米松敏感(MM.1S) 和耐受 (MM.1R) 的人MM 细胞系, RPMI8226和 U266 细胞系
浓度 2 μg/mL
处理时间 24 小时
方法

对地塞米松敏感(MM.1S) 和耐受 (MM.1R) 的人MM 细胞系, RPMI8226和 U266 细胞系以5 × 105细胞密度铺板，实验组均包括氟达拉滨处理和空白对照组。处理后细胞用PBS清洗两次然后用70%冰乙醇固定，离心后用含100μg/mL核糖核酸酶PBS重悬浮，37ºC孵育30分钟。样品重悬于25μg/mL碘化吡啶中，用流式细胞仪检测。根据产品说明用Annexin V-FITC试剂盒检测细胞凋亡。利用TUNEL（末端脱氧核苷酸转移酶介导脱氧核苷酸缺口末端标记）法和原位细胞凋亡检测试剂盒处理细胞，最后用流式细胞仪分析。
动物实验 动物模型 携带RPMI 8226肿瘤细胞的免疫缺陷型小鼠
剂量 40 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cell Biol, 2014, 34(24), 4368-78.]

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Cancer, 2018, 118(4):509-521]

数据来源于[Data independently produced by , , Brain Behav Immun, 2017, 60:161-173]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2014, 13(10): 2276-87 ]

Fludarabine在文献中得到引用

MSC transplantation ameliorates depression in lupus by suppressing Th1 cell-shaped synaptic stripping [ JCI Insight, 2025, e181885] PubMed: 40048256
Adenosine deaminase and deoxyadenosine regulate intracellular immune response in C. elegans [ iScience, 2025, 28(3):111950] PubMed: 40034845
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
Succinate dehydrogenase deficiency-driven succinate accumulation induces drug resistance in acute myeloid leukemia via ubiquitin-cullin regulation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9820] PubMed: 39537588
PD-L1-expressing tumor-associated macrophages are immunostimulatory and associate with good clinical outcome in human breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420] PubMed: 38382468
The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600] PubMed: 39160159
Lnc-CCNH-8 promotes immune escape by up-regulating PD-L1 in hepatocellular carcinoma [ Mol Ther Nucleic Acids, 2024, 35(1):102125] PubMed: 38356866
The E3 ubiquitin ligase Herc1 modulates the response to nucleoside analogs in acute myeloid leukemia [ Blood Adv, 2024, 8(20):5315-5329] PubMed: 39093953
Intracellular osteopontin potentiates the immunosuppressive activity of mesenchymal stromal cells [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):366] PubMed: 39407354

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