Flupirtine maleate

目录号：S1334 批次号：S133402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H17FN4O2·C4H4O4
分子量 420.39 CAS号 75507-68-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.75 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (71.36mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。
靶点
NMDA receptor [1] Potassium channel [6]
体外研究 Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。[1] Flupirtine浓度为1-10 mM时，通过降低钙离子浓度，而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。[2] Flupirtine浓度为1或5μg/mL时，作用于初级神经元细胞，阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。[3] Flupirtine 浓度为10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中，显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡，同时，Flupirtine 作用于PC 12培养，具有抗氧化效果。[4] Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时，降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。[5]氟吡汀激活内向整流钾离子通道，从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。[6]
体内研究 Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。[7]在动物研究中，Flupirtine 集中处理，抑制化学，热学，机械，和电刺激诱导的神经痛反应。[8][9] Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。[10]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PC12细胞
浓度 1或5μg/mL
处理时间 72 小时
方法 为了测定活性氧中间体的活力和产量，PC12细胞按105个细胞/mL接种在聚-L-赖氨酸包被的24或96孔板上。药物溶解在 PBS (pH 7.4),或乙醇中，然后无菌过滤。实验末期，细胞胰蛋白酶化，然后与培养上清液中的细胞一起制成颗粒。使用0.2% 台酚蓝溶液染色10分钟，在血细胞计数器测定活细胞(未染色)和死细胞 (台酚蓝阳性)。此外,通过 MTT还原为甲臜而测评细胞活力。与MTT(0.5 mg/ml)在37oC下温育2小时后，细胞溶解在DMSO中。使用光度板在570 nm处测定消光度。为了对存活的粘附细胞进行染色，实验板与溶于20% 甲醇的0.5% 结晶紫温育10分钟。使用水清洗实验板，染色的细胞溶于 50%乙醇, 0.1 M 柠檬酸钠，然后在550 nm处测定消光度。
动物实验 动物模型 四-血管-梗塞导致脑缺血的雄性Wistar大鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 梗塞50分钟后或20分钟前腹腔注射，或者直接梗塞70分钟后腹腔注射

Flupirtine maleate在文献中得到引用

Development of an Electrophysiological Assay for Kv7 Modulators on IonWorks Barracuda. [ Assay Drug Dev Technol, 2019, 17(7):310-321] PubMed: 31634018
Noise-induced plasticity of KCNQ2/3 and HCN channels underlies vulnerability and resilience to tinnitus [ Elife, 2015, 4] PubMed: 26312501

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