Fulvestrant

目录号：S1191 批次号：S119117

打印

化学数据

化学结构式 别名 ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C32H47F5O3S
分子量 606.77 CAS号 129453-61-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (164.8 mM)
Ethanol 100 mg/mL (164.8 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fulvestrant是一种Estrogen receptor（ER）拮抗剂， 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
靶点
ER [1]
(Cell-free assay)
0.94 nM
体外研究 Fulvestrant 有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为 0.29 nM)，而对ER阴性的的 BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant 使细胞在 G0/G1 期累积，也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。[1] Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。 Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运，而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性，Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。[2] Fulvestrant (10 nM) 不仅可降低IGF-IR mRNA水平，也降低半衰期。[3] 100 μM Fulvestrant 处理MCF-7细胞，提高TNFR1 和TRADD 稳态的mRNA水平，这种作用具有时间依赖性。[4] Fulvestrant 作用于LNCaP人类前列腺癌细胞，可以下调雄激素受体的表达，也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881 刺激的生长，降低 70%。[5]Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元，通过快速激活MAPK，可以调节有丝分裂和细胞死亡。[6]
体内研究 Fulvestrant缺乏子宫活性，与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠，有效抑制雌二醇的子宫内活性，ED50 为0.06 mg/kg/day。5 mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中，完全抑制肿瘤生长。10 μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。[1] Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低雄激素受体的表达，ERK1/2磷酸化，和细胞增殖。[7]Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。[8]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7 乳腺癌细胞
浓度 2.9 nM
处理时间 5 天
方法 MCF-7细胞培养在多孔板中（24孔，按4 × 104密度为接种），孔中含基本必需培养基，培养基中包含酚红，胰岛素（10 μg/mL），和5％活性炭处理的胎牛血清，不含额外的雌二醇。接种2天后，在新鲜的培养基中加入Fulvestrant 和/或雌二醇。培养持续5天，且进一步改变培养基，通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白，且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后，测评生长状况。
动物实验 动物模型 携带人类乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠
剂量 5 mg
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cancer Ther, 2014, 13(1), 230-8]

数据来源于[, 6, e21112]

数据来源于[, 6, e21112]

, Oncogene, 2017, 36(16):2255-2264

Fulvestrant在文献中得到引用

Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30] PubMed: 39833180
Annotation-free deep learning algorithm trained on hematoxylin & eosin images predicts epithelial-to-mesenchymal transition phenotype and endocrine response in estrogen receptor-positive breast cancer [ Breast Cancer Res, 2025, 27(1):6] PubMed: 39800743
Progranulin deficiency associates with postmenopausal osteoporosis via increasing ubiquitination of estrogen receptor α [ Genes Dis, 2025, 12(1):101221] PubMed: 39559258
Co-targeting of metabolism using dietary and pharmacologic approaches reduces breast cancer metastatic burden [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):3] PubMed: 39809806
Loss of ERα involved-HER2 induction mediated by the FOXO3a signaling pathway in fulvestrant-resistant breast cancer [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151056] PubMed: 39626368
EGFR and HER2 hyper-activation mediates resistance to endocrine therapy and CDK4/6 inhibitors in ER+ breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 593:216968] PubMed: 38788968
UBE2M forms a positive feedback loop with estrogen receptor to drive breast cancer progression and drug resistance [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):590] PubMed: 39138151
Intracellular cartilage oligomeric matrix protein augments breast cancer resistance to chemotherapy [ Cell Death Dis, 2024, 15(7):480] PubMed: 38965233
Methylation of the chromatin modifier KMT2D by SMYD2 contributes to therapeutic response in hormone-dependent breast cancer [ Cell Rep, 2024, 43(5):114174] PubMed: 38700982
Establishing conditions for the generation and maintenance of estrogen receptor-positive organoid models of breast cancer [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):56] PubMed: 38553763

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。