GSK1292263

目录号：S2149 批次号：S214901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H28N4O4S
分子量 456.56 CAS号 1032823-75-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 34 mg/mL (74.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (65.71mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。
靶点
GPR119 [1]
体外研究 GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。[1]
体内研究 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 3-30 mg/kg
给药处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS ONE, 2015, 10(7): e0134051. ]

GSK1292263在文献中得到引用

A Novel TGR5 Activator WB403 Promotes GLP-1 Secretion and Preserves Pancreatic β-Cells in Type 2 Diabetic Mice [Zheng C, et al. PLoS One, 2015, 10(7):e0134051] PubMed: 26208278

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