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别名 | GSK 4529 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C44H47F2N9O5S |
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分子量 | 851.96 | CAS号 | 1089283-49-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 170 mg/mL (199.53 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | GSK1904529A 是选择性抑制剂,作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用,随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES,和RD-ES细胞,IC50分别为60, 35, 43, 61,和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系,包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1,及KMS-12-BM等等。[1] | ||||
体内研究 | 携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠,按体重,每千克口服处理30mg GSK1904529A,每天2次,结果显示肿瘤抑制率达98%;而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠,每天处理1次,结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤,包括前列腺癌,结肠癌,乳腺癌,胰脏癌,卵巢癌,和肉瘤。[1] |
激酶实验 | 激酶实验 | |
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GSK1904529A溶解在DMSO中,储存浓度为10 mM。谷胱甘肽S-转移酶标记的表达杆状病毒的蛋白编码 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞内结构域,用于测定IC50值。在50 mM HEPES (pH 为7.5), 10 mM MgCl2, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中预培养酶(最终浓度为2.7 μM),使酶活化。用DMSO稀释GSK1904529A,分配到实验板上,每孔100 nL。10 μL激酶反应液包含50 mM HEPES (pH为7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl2, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室温下加入33 μM EDTA,1小时后反应终止。加入7 nM链酶亲和素 APC和1nM铕螯合的磷酸酪氨酸抗体,通过时间分辨荧光共振能量转移测定肽段磷酸化作用。用酶标仪读数。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞 |
浓度 | 100 μM 左右 | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞接种在96孔板上,37oC温育过夜, 加入不同浓度GSK1904529A处理72小时。 NIH-3T3/LISN细胞接种在用胶原包被的96孔组织培养板上,细胞粘附24小时。组织培养基换成无血清培养基,对照组细胞用DMSO处理2小时,实验组用GSK1904529A处理2小时。加入30 ng/mL IGF-I在37oC下温育72小时。测定IC50值。 | |
动物实验 | 动物模型 | 右侧腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3细胞的年龄8到10周雌性nu/nu CD-1无胸腺鼠。 |
剂量 | 30 mg/kg | |
给药处理 | 每天口服处理1次或2次。 |
, One customer
, Xuejun Jiang from Memorial Sloan-Kettering Cancer Center
, Dr. Ursula Broder from Institut
数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:41404]
Therapeutic Implications of Ceritinib in Cholangiocarcinoma beyond ALK Expression and Mutation [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(2)197] | PubMed: 38399413 |
Inhibition of the epigenetically activated miR-483-5p/IGF-2 pathway results in rapid loss of meningioma tumor cell viability [ J Neurooncol, 2023, 162(1):109-118.] | PubMed: 36809604 |
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277308] | PubMed: 36730269 |
SFRP4+ stromal cell subpopulation with IGF1 signaling in human endometrial regeneration [ Cell Discov, 2022, 8(1):95] | PubMed: 36163341 |
Dendrocalamus latiflorus and its component rutin exhibit glucose-lowering activities by inhibiting hepatic glucose production via AKT activation [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(5):2239-2251] | PubMed: 35646547 |
Cell Culture Media, Unlike the Presence of Insulin, Affect α-Synuclein Aggregation in Dopaminergic Neurons [ Biomolecules, 2022, 12(4)563] | PubMed: 35454152 |
Dexmedetomidine post-conditioning ameliorates long-term neurological outcomes after neonatal hypoxic ischemia: The role of autophagy [ Life Sci, 2021, 270:118980] | PubMed: 33428879 |
Single-cell lineage analysis reveals genetic and epigenetic interplay in glioblastoma drug resistance [ Genome Biol, 2020, 21(1):174] | PubMed: 32669109 |
Insulin-like growth factor-I prevents hypoxia-inducible factor-1 alpha-dependent G1/S arrest by activating cyclin E/cyclin-dependent kinase2 via the phoshatidylinositol-3 kinase/AKT/forkhead box O1/Cdkn1b pathway in porcine granulosa cells†. [ Biol Reprod, 2020, 102(1):116-132] | PubMed: 31435642 |
SHP2 Drives Adaptive Resistance to ERK Signaling Inhibition in Molecularly Defined Subsets of ERK-Dependent Tumors [ Cell Rep, 2019, 26(1):65-78] | PubMed: 30605687 |
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