GSK'872

目录号：S8465 批次号：S846501

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化学数据

化学结构式 别名 GSK2399872A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17N3O2S2
分子量 383.49 CAS号 1346546-69-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (198.17 mM)
Ethanol 40 mg/mL (104.3 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
靶点
RIP3K [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM
体外研究 当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡[1]。
体内研究 在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 3T3-SA细胞
浓度 0.3, 1, 3 μM
处理时间 18 h
方法

用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO（control）或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理，处理18小时，然后检测其细胞活力。
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 1.9 mmol/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):699-712]

GSK'872在文献中得到引用

A bacterial network of T3SS effectors counteracts host pro-inflammatory responses and cell death to promote infection [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5] PubMed: 40128366
RIPK1 is required for ZBP1-driven necroptosis in human cells [ PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845] PubMed: 39982916
Plasticity of cell death pathways ensures GSDMD activation during Yersinia pseudotuberculosis infection [ Cell Rep, 2025, 44(1):115216] PubMed: 39823227
Targeting alveolar epithelial cells with lipid micelle-encapsulated necroptosis inhibitors to alleviate acute lung injury [ Commun Biol, 2025, 8(1):573] PubMed: 40188179
Cholesterol depletion suppresses thermal necrosis resistance by alleviating an increase in membrane fluidity [ Sci Rep, 2025, 15(1):10133] PubMed: 40128234
Proteomic Screening of Early Reperfusion in Acute Ischemic Heart and Insights into Mitochondrial-Associated Cell Damage: Role of RIP3 [ Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(2):27119] PubMed: 40018939
EFHD2 suppresses intestinal inflammation by blocking intestinal epithelial cell TNFR1 internalization and cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):1282] PubMed: 38346956
RIPK1 protects naive and regulatory T cells from TNFR1-induced apoptosis [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01301-w] PubMed: 38734851
Heterogeneous ferroptosis susceptibility of macrophages caused by focal iron overload exacerbates rheumatoid arthritis [ Redox Biol, 2024, 69:103008] PubMed: 38142586
NR4A1 depletion inhibits colorectal cancer progression by promoting necroptosis via the RIG-I-like receptor pathway [ Cancer Lett, 2024, 585:216693] PubMed: 38301909

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