GSK'872

目录号：S8465 批次号：S846501

化学数据

	别名	GSK2399872A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
	分子量	383.49	CAS号	1346546-69-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	76 mg/mL (198.17 mM)
		Ethanol	40 mg/mL (104.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GSK'872是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

靶点

RIP3K ^[1]
(Cell-free assay)

1.3 nM

体外研究

当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡^[1]。

体内研究

在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达^[3]。

细胞实验	细胞系	3T3-SA细胞
浓度	0.3, 1, 3 μM
处理时间	18 h
方法	用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO（control）或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理，处理18小时，然后检测其细胞活力。
动物实验	动物模型	C57BL/6小鼠
剂量	1.9 mmol/kg
给药处理	i.p.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):699-712]

GSK'872在文献中得到引用

EFHD2 suppresses intestinal inflammation by blocking intestinal epithelial cell TNFR1 internalization and cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):1282]	PubMed: 38346956
Heterogeneous ferroptosis susceptibility of macrophages caused by focal iron overload exacerbates rheumatoid arthritis [ Redox Biol, 2024, 69:103008]	PubMed: 38142586
NR4A1 depletion inhibits colorectal cancer progression by promoting necroptosis via the RIG-I-like receptor pathway [ Cancer Lett, 2024, 585:216693]	PubMed: 38301909
Bacillus cereus cereolysin O induces pyroptosis in an undecapeptide-dependent manner [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):122]	PubMed: 38458999
Role of the RIP3-PGAM5-Drp1 pathway in aluminum-induced PC12 cells necroptosis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115860]	PubMed: 38142589
Cooperative sensing of mitochondrial DNA by ZBP1 and cGAS promotes cardiotoxicity [ Cell, 2023, 186(14):3013-3032.e22]	PubMed: 37352855
The transcription factor ATF3 switches cell death from apoptosis to necroptosis in hepatic steatosis in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):167]	PubMed: 36690638
Dimethyl fumarate inhibits necroptosis and alleviates systemic inflammatory response syndrome by blocking the RIPK1-RIPK3-MLKL axis [ Pharmacol Res, 2023, 189:106697]	PubMed: 36796462
Fighting cancer by triggering non-canonical mitochondrial permeability transition-driven necrosis through reactive oxygen species induction [ Free Radic Biol Med, 2023, 202:35-45]	PubMed: 36963639
Celastrol inhibits necroptosis by attenuating the RIPK1/RIPK3/MLKL pathway and confers protection against acute pancreatitis in mice [ Int Immunopharmacol, 2023, 117:109974]	PubMed: 37012867

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