GW501516 (GSK-516, Cardarine)

目录号：S1473 批次号：S147302

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化学数据

别名

GW 1516 ,GSK-516

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂

分子量

453.50

CAS号

317318-70-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

91 mg/mL (200.66 mM)

Ethanol

22 mg/mL (48.51 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	4.550mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL91mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.500mg/ml (3.31mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 30mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。

靶点

PPARδ

1.1 nM(EC50)

体外研究

GW501516 比其他现有亚型的选择性1000多倍。GW501516 作用于巨噬细胞，成纤维细胞，和肠细胞，提高反向胆固醇转运ATP结合盒转运子A1的表达，且诱导载脂蛋白A1特定胆固醇外流。GW501516 作用于骨骼肌细胞，可以调节参与脂质代谢和能量解偶联的基因表达。此外，GW501516阻断胰岛素抗性和脂肪酸诱导的NF-κB活化。GW 501516降低IFNγ诱导的TNFα和诱导型NO合酶上调，并具有抗炎活性。

体内研究

GW501516给药处理抗胰岛素的中年肥胖猕猴，显著增加血清高密度脂蛋白胆固醇，而降低低密度脂蛋白，空腹甘油三酯，和空腹胰岛素的水平。 GW501516作用于L6肌管和小鼠的骨骼肌中，诱导脂肪酸β-氧化。GW501516处理饲喂高脂肪饮食的小鼠，改善饮食引起的肥胖以及胰岛素抗性。GW501516处理遗传性肥胖的ob/ob小鼠，通过降低血浆中葡萄糖和血中胰岛素水平，也极大地提高了糖尿病治愈率。

特征

与人工合成的 LXRα agonist激动剂 GW3965相比，GW501516 是选择性的PPARδ激动剂。

激酶实验	FA 结合实验
PPARα，γ，和δ配体结合结构域在大肠杆菌中表达作为多聚组氨酸标记的融合蛋白。纯化蛋白，生物素化，再固定在链霉亲和素修饰的SPA珠上。 [³H]GW501516作为放射性配体，分别测定PPARα，γ，δ的结合力。实验buffer 为50 mM HEPES (pH 7), 50 mM KCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mg BSA, 和10 mM DTT。
动物实验	动物模型	雄性肥胖猕猴
剂量	0.1, 0.3, 1.0, 和 3.0 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

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