Gabapentin

目录号:S2133 批次号:S213306

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H17NO2

分子量 171.24 CAS号 60142-96-3
Solubility (25°C)* 体外 Water 34 mg/mL (198.55 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Gabapentin 是一种GABA类似物,用于治疗癫痫及神经痛。
靶点
GABA receptor [1]
体外研究 在fura-2装载的人类新皮层突触体中,Gabapentin浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的[Ca(2 +)]的增加,IC 50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中,Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变,其中包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸,其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中,Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。[2]
体内研究 在大鼠中,Gabapentin剂量依赖性地(10-100 毫克/公斤,口服)阻断静态和动态异常性疼痛的作用。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Gabapentin 在文献中得到引用

Exploring the significance of PAK1 through chromosome conformation signatures in ibrutinib-resistant chronic lymphocytic leukaemia [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281] PubMed: 35811334
A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] PubMed: 35125346
BCAT1 binds the RNA-binding protein ZNF423 to activate autophagy via the IRE1-XBP-1-RIDD axis in hypoxic PASMCs [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):764] PubMed: 32938905
BCAT1 promotes proliferation of endometrial cancer cells through reprogrammed BCAA metabolism. [ Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546] PubMed: 31949641

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