Gabapentin HCl

目录号:S1338 批次号:S133801

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化学数据

化学结构式 别名 Neurontin HCl 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H17NO2.HCl

分子量 207.7 CAS号 60142-95-2
Solubility (25°C)* 体外 Water 42 mg/mL (202.21 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Gabapentin HCl(Neurontin HCl)是一种GABA类似物。
靶点
GABA receptor [1]
体外研究

Gabapentin抑制由损伤周围神经产生的异位传入放电活动。在神经损伤大鼠中,Gabapentin,在范围为30至90毫克/千克,显著衰减异常性疼痛。Gabapentin剂量依赖性抑制15人受伤坐骨神经异位放电活动的传入神经纤维。[1] Gabapentin抑制氯化钾(30 mM)激发的电压依赖性钙离子内流。Gabapentin以剂量依赖的方式有效抑制全细胞钙离子通道电流的峰值,IC50为167 nM。Gabapentin的抑制是电压依赖性,产生一个大约7毫伏电流电压特性超极化方向移动,并减少全细胞电流在相对去极化电位激活的非灭活组分。[2]  Gabapentin选择性激活异源二聚体GABAB1a-B2受体,但不是GABAB1b-B2或GABAB1c-B2受体。Gabapentin选择性激活突触前GABAB异源受体上谷氨酸终端,但不是GABA的自身受体。Gabapentin被发现在体外能抑制两者的兴奋性突触传递,由α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸(AMPA)介导的体内对有害的电刺激和机械刺激的神经反应,而不是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导。Gabapentin作为一个AMPA受体拮抗剂在大鼠脊髓发挥其脊柱镇痛作用。Gabapentin抑制,但NMDA增强,大鼠海马切片CA1区突触前纤维。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Gabapentin HCl在文献中得到引用

A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] PubMed: 35125346
BCAT1 promotes proliferation of endometrial cancer cells through reprogrammed BCAA metabolism [ Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546] PubMed: 31949641
Improving longevity with Metadichol® by inhibiting BCAT-1 Gene [ J Aging Sci, 2017, 5:1] PubMed: None

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