Galanthamine HBr

目录号：S1339 批次号：S133902

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H21NO3.HBr
分子量 368.27 CAS号 1953-04-4
Solubility (25°C)* 体外 Water 37 mg/mL (100.46 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Galanthamine HBr是一种AChE抑制剂，IC50为0.35 μM，比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高50倍。
靶点
AChE [1]
0.35 μM
体外研究 Galanthamine作用于死后人大脑额叶皮层和大脑海马区AChE，IC50分别为14nM 和 15 nM。Galanthamine强抑制神经外科病人血样中的红细胞胆碱酯酶活性。效果比作用于脑组织样品强10倍。1 μM Galanthamine 激活信号通路，作用于Dexamethasone处理的小鼠成纤维细胞(M10 细胞)，电导系数为18和30 pS。[1] Galanthamine作用于克隆大鼠嗜铬细胞瘤(PC12) 细胞，作为非竞争性烟碱性受体兴奋剂。50 μM Galanthamine激活克隆PC12 细胞中的单通道电流。[3]
体内研究 局部贫血-再灌注损伤后，Galantamine 显著提高活锥体神经元的数量。Galantamine 显著降低TUNEL, 活性caspase-3,和SOD-2免疫反应。烟碱拮抗剂 Mecamylamine阻断Galantamine的保护作用。第一次缺血处理 3小时后，Galantamine 仍保留神经保护作用。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 乙酰胆碱酯酶检测实验
使用乙酰基进行 [14C]放射性同位素示踪的碘化胆碱测量 红细胞和脑中乙酰胆碱酯酶的催化活性，底物终浓度为3.6 mmol/L, pH 为7.4，温度为 25oC。然后进行浓度反应试验。使用的抑制剂为Galanthamine, iso-OMPA, Physostigmine 和Tacrine在体外，样本和抑制剂温育在25oC下温育60分钟后，加入底物开始催化反应。
动物实验 动物模型 成年雄性蒙古沙鼠（长爪沙鼠，体重60–80 g）
剂量 10 mg/kg
给药处理 缺血后，皮下注射，每天两次或， 3 或6小时，随后间隔12小时，直到牺牲。

Galanthamine HBr在文献中得到引用

Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837

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