Gefitinib

目录号：S1025 批次号：S102506

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化学数据

化学结构式 别名 ZD1839 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H24ClFN4O3
分子量 446.90 CAS号 184475-35-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (199.14 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.18 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 40% PEG 300 5%Tween80  53%ddH2O
0.6mg/ml (1.34mM) 以 1 mL 工作液为例,取20 μL 30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入530 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
靶点
Tyr1173 (NR6W cells) [1] Tyr1173 (NR6wtEGFR cells) [1] Tyr992 (NR6wtEGFR cells) [1] Tyr992 (NR6W cells) [1]
26 nM 37 nM 37 nM 57 nM
体外研究

Gefitinib 作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6, NR6M 和 NR6W 细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点 Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ磷酸化, IC50为27nM。NR6wtEGFR 和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化， IC50 分别为 43 nM和 369 nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系， IC50 分别为220 和263nM。Gefitinib按 0.1 到 0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除 NR6M细胞形成集落。然而, 2μM Gefitinib 完全抑制 NR6M 集落形成。Gefitinib 作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF 刺激72小时后，快速抑制EGFR 和ERK 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。[1]Gefitinib抑制 EGF驱动的未转化MCF10A 细胞生长，IC50为 20 nM。[2] Gefitinib 作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。 [3]
体内研究

Gefitinib 作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3 或MDA-MB-231 肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。
特征 Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NR6, NR6M 和 NR6W 细胞
浓度 0 μM -2 μM
处理时间 72 小时
方法

呈指数生长的细胞，包括 NR6, NR6M, NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞, 粘附，随后在PBS 中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2 μM) Gefitinib或溶质对照DMSO 和EGF 处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W 细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和 NR6W 细胞中分别加入10 nM和 0.1 nM EGF。NR6 和NR6M细胞中不加入EGF。72 小时后，通过MTT 增殖检测测量细胞数。
动物实验 动物模型 携带 SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠
剂量 75 mg/kg
给药处理 饲喂处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 7, 486]

数据来源于[, 34(4), 372-81]

数据来源于[, 7, 3223-33]

数据来源于[, 215496]

Gefitinib在文献中得到引用

The potential of lazertinib and amivantamab combination therapy as a treatment strategy for uncommon EGFR-mutated NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101929] PubMed: 39874964
Effect of Sceptridium ternatum extract (STE) on radiation-induced pulmonary fibrosis by inhibiting cell adhesion factor CEACAM1 [ J Ethnopharmacol, 2025, 345:119550] PubMed: 40015535
Evaluation of co‑inhibition of ErbB family kinases and PI3K for HPV‑negative head and neck squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2025, 53(3)38] PubMed: 39886949
A novel sensitizer reduces EGFR-TKI resistance by regulating the PI3K/Akt/mTOR pathway and autophagy [ Heliyon, 2025, 11(1):e41104] PubMed: 39844968
Uncoupling of Akt and mTOR signaling drives resistance to Akt inhibition in PTEN loss prostate cancers [ Sci Adv, 2025, 11(6):eadq3802] PubMed: 39919177
KEAP1-NRF2 Pathway as a Novel Therapeutic Target for EGFR-Mutant Non-small Cell Lung Cancer [ Tuberc Respir Dis (Seoul), 2025, 88(1):138-149] PubMed: 39308275
An intermediate Rb-E2F activity state safeguards proliferation commitment [ Nature, 2024, 631(8020):424-431] PubMed: 38926571
Tet methylcytosine dioxygenase 2 (TET2) deficiency elicits EGFR-TKI (tyrosine kinase inhibitors) resistance in non-small cell lung cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65] PubMed: 38461173
Base editing screens define the genetic landscape of cancer drug resistance mechanisms [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8] PubMed: 39424923
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581

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