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别名 | LY-188011, NSC 613327 | 储存条件 (自收到货起) |
powder, 4°C (in the dark) ; in solvent,-80°C (in the dark) | |||||||
化学式 | C9H11F2N3O4 |
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分子量 | 263.2 | CAS号 | 95058-81-4 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 53 mg/mL (201.36 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。 |
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体外研究 | 在CCRF-CEM人白血病细胞培养物中,Gemcitabine抑制50%的细胞生长,IC50为1 纳克/毫升。Gemcitabine和deoxycytidine联用使生物活性降低1000倍。[1] 在人胰腺癌L3.6pl细胞中,Gemcitabine和C225联用产生额外的细胞毒作用,并随Gemcitabine浓度增多而增强。[2] 在野生型A2780和耐顺铂ADDP细胞中,Gemcitabine和Cisplatin联用产生协同效应。 [3] |
体内研究 | 在胰腺L3.6pl肿瘤转移的裸鼠中,Gemcitabine和C225联用导致生长抑制,肿瘤消退。Gemcitabine单独给药治疗减少了平均肿瘤体积,从538到152毫米。在Gemcitabine治疗的肿瘤中,Gemcitabine可以减少血管内皮生长因子和白细胞介素8的产生。[2] Gemcitabine是能够显著地和特异地减少骨髓抑制性细胞的数量,并不显著改变CD4(+)T细胞,CD8(+)T细胞,NK细胞,巨噬细胞,或B细胞的数量。[4] Gemcitabine和curcumin联用显著减少肿瘤体积(与对照组和单独Gemcitabine处理相比),Ki-67的增殖指数(与对照组相比),NF-κB的激活和表达NF-κB的调节基因产物(细胞周期蛋白D1,c-myc的和Bcl-2和Bcl-xL的细胞凋亡蛋白-1,环氧化酶-2,基质金属蛋白酶,和血管内皮生长因子的细胞抑制剂)。Gemcitabine和curcumin联用也抑制血管生成,以CD31(+)的微血管密度为标志。[5] |
数据来源于[, 16(1):22]
数据来源于[, 112(6): 1839-44]
数据来源于[, 42(10), 6436-47]
Data independently produced by Dr. Helen Sadik of Johns Hopkins University,
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] | PubMed: 39836085 |
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] | PubMed: 40147445 |
DLGAP5 enhances bladder cancer chemoresistance by regulating glycolysis through MYC stabilization [ Theranostics, 2025, 15(6):2375-2392] | PubMed: 39990228 |
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] | PubMed: 39774381 |
Profiling the Activity of the Potent and Highly Selective CDK2 Inhibitor BLU-222 Reveals Determinants of Response in CCNE1-Aberrant Ovarian and Endometrial Tumors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2360] | PubMed: 39945650 |
Pancreatic cancer cell-intrinsic transglutaminase-2 promotes T cell suppression through microtubule-dependent secretion of immunosuppressive cytokines [ J Immunother Cancer, 2025, 13(1)e010579] | PubMed: 39824529 |
Preclinical in vitro and in vivo evidence for CD74-targeting as effective treatment strategy for cutaneous T cell lymphomas [ Br J Dermatol, 2025, ljaf001] | PubMed: 40036608 |
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] | PubMed: 39838187 |
Acyl-CoA thioesterase 8 induces gemcitabine resistance via regulation of lipid metabolism and antiferroptotic activity in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y] | PubMed: 39939803 |
USP1 promotes pancreatic cancer progression and autophagy by deubiquitinating ATG14 [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108190] | PubMed: 39814232 |
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