Gemfibrozil

目录号：S1729 批次号：S172902

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化学数据

化学结构式 别名 CI-719 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H22O3
分子量 250.33 CAS号 25812-30-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 50 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。
靶点
PPARα [1]
体外研究 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用，但抑制SVA葡糖醛酸。[1]  在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil显著抑制M-23的形成，K(i) (IC50)值为69（95）mM，而抑制M-1的形成稍弱，K(i) (IC50)值为273 mM。[2]  在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil强烈地竞争性抑制CYP2C9活性，K(i) (IC50)值为5.8（9.6）mM。Gemfibrozil显示对CYP2C19和CYP1A2活动稍小的抑制作用，K(i) (IC50)值分别为24（47）mM和82（136）mM。[3] 在人类U373MG星形胶质细胞和原代星形细胞中，降脂药物Gemfibrozil抑制细胞因子诱导的NO的产生和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖响应元件（PPRE）依赖性荧光素酶活性，这是为人PPAR-α的显性负突变体DeltahPPAR-α的表达所抑制。在细胞因子刺激的星形胶质细胞中，Gemfibrozil强烈抑制NF-κB，AP-1和C/EBPbeta的活化，但不是gamma活化位点（GAS）。[4]
体内研究 在狗中，Gemfibrozil显著降低SVA的血浆清除率2-3倍以及SVA葡糖苷酸的胆汁排泄（连同其环化产物SV），但不影响SVA的主要氧化代谢物的排泄。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Gemfibrozil 在文献中得到引用

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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