Glyburide (Glibenclamide)

目录号：S1716 批次号：S171602

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化学数据

化学结构式 别名 Glibenclamide 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H28ClN3O5S
分子量 494 CAS号 10238-21-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。
靶点
Potassium channel [1]
体外研究 在胰岛素分泌细胞中，Glyburide（0.03 mM）阻断ATP调制的钾通道，使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值，在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。[1]  在胰岛素分泌细胞中，Glyburide增加清道夫受体B类I型（SR-BI）的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出，抑制ABCA1（IC 50约275-300 mM）的有效性类似。[2] Glyburide（6 mM）减少KATP通道的开口，dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。[3] Glyburide（10-500 nM）剂量依赖性抑制钾通道开放剂（PCOS）弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛，不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。[4]
体内研究 在盐水加载的清醒大鼠中，Glyburide（GLY）剂量依赖性地增加尿钠排泄，而对尿钾排泄影响不大。Glyburide（25毫 克/公斤，i.v.）在处理后1小时增加Na离子排泄350％，而不影响K离子排泄，肾小球滤过率，平均动脉压或心脏速率。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Glyburide (Glibenclamide)在文献中得到引用

Interrogating direct NLRP3 engagement and functional inflammasome inhibition using cellular assays [ Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5] PubMed: 37858335
Determination and pharmacokinetics study of UK-5099 in mouse plasma by LC-MS/MS [ BMC Vet Res, 2022, 18(1):145] PubMed: 35443692
Aeromonas sobria Induces Proinflammatory Cytokines Production in Mouse Macrophages via Activating NLRP3 Inflammasome Signaling Pathways [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445] PubMed: 34513725
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Extracellular vesicles secreted by Giardia duodenalis regulate host cell innate immunity via TLR2 and NLRP3 inflammasome signaling pathways [ PLoS Negl Trop Dis, 2021, 15(4):e0009304] PubMed: 33798196
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071] PubMed: 32583615
NLRP3 Inflammasome Participates in Host Response to Neospora caninum Infection [ Front Immunol, 2018, 9:1791] PubMed: 30105037
NLRP3 inflammasome activation in murine macrophages caused by Neospora caninum infection [ Parasit Vectors, 2017, 10(1):266] PubMed: 28558839

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