IC-87114

目录号：S1268 批次号：S126801

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H19N7O
分子量 397.43 CAS号 371242-69-2
Solubility (25°C)* 体外 4-Methylpyridine (warmed with 50ºC water bath) 10 mg/mL (25.16 mM)
DMSO 0.66 mg/mL (1.66 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O
0.7mg/ml (1.76mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL17.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
0.5 μM 29 μM
体外研究 IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。[1]根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。[2] IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。[3] IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。[4]IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。[5]
体内研究 PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型，阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内，IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。[1]
特征 IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
HUVEC单分子膜中，使部分胎牛血清降低(下降0.2%)，及全部生长因子失效，持续18小时。用IC87114 (2或10 µM) 在37oC下处理细胞30分钟，然后加入TNFα(5 ng/mL)。在37oC下再温育10分钟,在冰冻的PBS中洗细胞，溶解在50 mM Tris, pH 为7.5, 0.1% Triton X-100, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA , 50 mM NaF, 10 mM甘油磷酸钠, 5 mM Na4P2O7, 1 mM Na3VO4, 0.1% 2-巯基乙醇 2 µM微囊藻素LR,及丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂的混合物。细胞溶解物在5×103转速下离心20分钟，使用PDK1进行免疫沉淀。测定PDK1活性。
细胞实验 细胞系 休眠的人脐静脉内皮细胞
浓度 2或5 µM
处理时间 2小时
方法

用IC87114预处理休眠的人脐静脉内皮细胞2小时，然后用TNFα (5 ng/mL)处理45分钟。细胞溶解物用于Western blot 分析，除了包含磷酸化抑制剂，2 µM微囊藻素LR, 10 mM NaF, 1 mM Na3VO4, 及 1 mM β-甘油磷酸的的溶解buffer。分析电印迹，使用特定抗体通过Western blot分析全部和磷酸化的Akt而测定Akt活性
动物实验 动物模型 缺乏鼠特有病原体的雌性BALB/c鼠，8-10周大
剂量 每天，按鼠体重，每千克处理0.005, 0.01, 0.1, 或 1 mg
给药处理 每只鼠气管滴注50 uL，处理2次，第一次在实验第 21天，第二次在第23天

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 47(12), 1612-1619 ]

数据来源于[, 47(12), 1612-1619 ]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

IC-87114在文献中得到引用

Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383] PubMed: 36341455
MiR-92a/KLF4/p110δ regulates titanium particles-induced macrophages inflammation and osteolysis [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):197] PubMed: 35418181
Upregulated Apelin Signaling in Pancreatic Cancer Activates Oncogenic Signaling Pathways to Promote Tumor Development [ Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600] PubMed: 36142542
Lactobacillus rhamnosus HN001 Ameliorates BEZ235-Induced Intestinal Dysbiosis and Prolongs Cardiac Transplant Survival [ Microbiol Spectr, 2022, e0079422] PubMed: 35862958
Impaired airway epithelial barrier integrity was mediated by PI3Kδ in a mouse model of lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570] PubMed: 33773208
Role of endocytosis and trans-endocytosis in ICOS costimulator-induced downmodulation of the ICOS Ligand [ J Leukoc Biol, 2021, 10.1002/JLB.2A0220-127R] PubMed: 33527556
Distinct roles of PI3Kδ and PI3Kγ in a toluene diisocyanate-induced murine asthma model [ Toxicology, 2021, 454:152747] PubMed: 33711354
Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312] PubMed: 34557502
Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312] PubMed: 34557502

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。