Ibuprofen (NSC 256857)

目录号：S1638 批次号：S163801

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化学数据

化学结构式 别名 Dolgesic,NSC 256857 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H18O2
分子量 206.28 CAS号 15687-27-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 41 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 41 mg/mL (198.75 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
2.5mg/ml (12.12mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一种抗炎类抑制剂，作用于COX-1和COX-2，IC50分别为13 μM和370 μM。
靶点
COX-1 [1] COX-2 [1]
13 μM 370 μM
体外研究 Ibuprofen作用于完整细胞及破损细胞，类似阿司匹林, indomethacin，及所有其他NSAIDs，通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸转换为前列腺素H2 (PGH2)而起作用。[1]Ibuprofen作用于雄激素独立的前列腺肿瘤细胞，抑制组成型 NF-κB和IKKα激活，使肿瘤细胞进行电离辐射；Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞LNCaP,阻断刺激的NF-κB 激活，随后用TNFα或电离辐射处理 ，这两种方法都不会直接抑制IκB-α激酶，但是都抑制IKKα上游调节器。[2]Ibuprofen 通过降低癌细胞存活而具有抗癌效果。Ibuprofen比阿司匹林和acetaminophen更有效，在诱导p75NTR 蛋白(肿瘤和转移瘤抑制剂)表达方面比 (R)-flurbiprofen 和 indomethacin 有效。[3]
体内研究 Ibuprofen和环氧合酶的亚铁血红素基团反应，阻止花生四烯酸转变,在体内用 Ibuprofen处理，保护血小板中环氧合酶免受阿司匹林不可逆的影响。[4] 用Ibuprofen处理雌性Sprague-Dawley鼠， 通过阻断血清C1, 2C (胶原I和 II退化的生物标签)的提高，且降低 HRHF 诱导退化胶原再合成率(C1, 2C/CPII, 是II 型胶原合成的生物标签)，可有效降低高重复率、高压力任务导致的早期骨节软骨恶化。[5]
特征 Ibuprofen是世界卫生组织WHO基本药物清单中的核心药物, 这些药物是基本保健体系最低需求的药物清单。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 COX-1和COX-2放射化学酶实验
50 μl 辅因子溶液[l-肾上腺素 (1.3 mg/ml),降解的谷胱甘肽(0.3 mg/ml),无氧Tris-HCl buffer(pH 8.0)中的正铁血红素(1.3 mg/ml)]. 激活10 μl 纯化的COX-1 (0.7-0.8 μg)或COX-2 (0.3μg)。[14C]花生四烯酸加到0.2 ml试管中，随后60 μl酶溶液加到Ibuprofen溶液或DMSO (20 μl) 中，冰上温育10分钟。样本在在37oC下温育15分钟,加入10 μl 2 M HCl和5 μl 载体溶液(PGE2和 PGF2α, 每种为0.2 μg/ml，溶于EtOH)终止反应。通过柱层析从前列腺素产物中分离没有反应的花生四烯酸，用n-环氧己烷冰醋酸(70:30:1)洗提。使用EtOAc-MeOH (85:15)洗提前列腺素产物，在Packard闪烁光谱仪上计数样本，使用回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验 细胞系 膀胱上皮细胞系T24, RT-4膀胱转移细胞癌细胞系, 5637原发性膀胱癌细胞系, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 和DU145。
浓度 溶于DMSO，最终浓度为2 mM 左右
处理时间 48小时
方法 每种细胞系和不同浓度的Ibuprofen温育48小时。MTT 实验测定细胞存活, Hoechst染色测定细胞死亡，用来区别完整细胞核和破碎细胞核。测定p75NTR蛋白，细胞溶解，通过western blotting分析。
动物实验 动物模型 患关节炎的雌性Sprague-Dawley鼠
剂量 45 mg/kg
给药处理 每天口服处理

Ibuprofen (NSC 256857)在文献中得到引用

Characterization of pain-related behaviors and gene expression profiling of peripheral sensory ganglia in a mouse model of acute ankle sprain [ Front Behav Neurosci, 2023, 17:1189489] PubMed: 37304762
Characterization of pain-related behaviors and gene expression profiling of peripheral sensory ganglia in a mouse model of acute ankle sprain [ Front Behav Neurosci, 2023, 17:1189489] PubMed: 37304762
Febrile Temperature Critically Controls the Differentiation and Pathogenicity of T Helper 17 Cells. [ Immunity, 2020, 52(2):328-341] PubMed: 32049050
Ibuprofen induces ferroptosis of glioblastoma cells via downregulation of nuclear factor erythroid 2-related factor 2 signaling pathway. [ Anticancer Drugs, 2020, 31(1):27-34] PubMed: 31490283
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365
A network integration approach for drug-target interaction prediction and computational drug repositioning from heterogeneous information. [ Nat Commun, 2017, 8(1):573] PubMed: 28924171
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
PDE5 inhibitors enhance celecoxib killing in multiple tumor types. [ J Cell Physiol, 2015, 230(5):1115-27] PubMed: 25303541

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