Idarubicin HCl

目录号：S1228 批次号：S122811

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化学数据

化学结构式 别名 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H27NO9.HCl
分子量 533.95 CAS号 57852-57-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (187.28 mM)
Water 8 mg/mL (14.98 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.36mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。
靶点
Topo II (MCF-7 cells) [1]
(Cell-free assay)		 Multicellular spheroids [1]
(Cell-free assay)
3.3 ng/mL 7.9 ng/mL
体外研究

Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性，比得上对单层细胞的抗增殖作用。[1] Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。[3] Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。[4] Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。[5] Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖，IC50为12 nM。[6]
体内研究

Idarubicin的还原取决于酮还原酶，产生比大多数酮更高的立体选择性，引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下，手性诱导导致的。[7]
特征 Idarubicin是一种CYP450 2D6 和 2C9的底物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CYP450代谢实验
Idarubicin被CYP450同工酶3A4，2D6，2C8，2C9，和1A2代谢的评估，使用对应每种亚型的离体人CYP450蛋白质完成。高通量P450抑制检测方法用于这些评估。设计代谢实验以探究药物以下的性能：(1) Idarubicin是否作为一种CYP450 3A4，2C8，2C9，1A2或2D6同工酶的底物；(2)代谢是否被每种同工酶的已知抑制剂影响；(3) Idarubicin是否为CYP450同工酶的抑制剂；以及(4) Caspofungin或itraconazole是否抑制Idarubicin的CYP450代谢。Dibenzylfluorescein (DBF)(CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9)，3-cyano-7-ethoxycoumarin (Cyp1A2)，和7-methoxy-4-(aminomethyl)-coumarin (MAMC) (CYP2D6)是已知的用作对照组的底物，以证实每种同工酶的活性，并评估Idarubicin对同工酶活性的作用。此外，ketoconazole，quercetin，suflaphenazole，furafylline，和quinidine分别用作3A4，2C8，2C9，1A2 或2D6同工酶的对照CYP450抑制剂。如上所诉的底物，抑制剂和Idarubicin加入每个蛋白质样品中，根据制造商的建议在37℃下培养20到60分钟。加入有机溶剂停止反应，然后样品通过适当的荧光酶标仪分析。对每个实验，同工酶不存在下，制备对照试样与已知量的底物以及合成的代谢物用于定性比较。所有实验以一式三份进行。
细胞实验 细胞系 NALM-6细胞
浓度 0.1 nM-10 μM
处理时间 24小时
方法

复合物中的Idarubicin相比于游离药物的抗增殖活性通过[3H]胸苷摄取的抑制测量。简而言之，NALM-6细胞(1.5 ×106/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well)，在37℃下培养1小时。游离Idarubicin和Idarubicin-mAb复合物过滤灭菌并在无菌PBS中稀释，以不同浓度重复3份加入孔中(100 μL/well)，板在37ºC，7% CO2下培养24小时。培育后，50 μL包含1 μCi [3H]胸苷的培养基加入每孔中，板进一步培养4小时。将细胞采集到玻璃纤维滤纸上，干燥，并在闪烁计数器上计数。特异性研究使用相同的技术进行，比较Idarubicin-抗-CD19偶联物杀死CD19 +细胞的能力与不相关的Idarubicin-JGT偶联物的细胞毒性。NALM-6细胞 (1.5×106/mL，300 μL 试管) 与不同浓度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶联物在冰浴中培育30分钟。然后在冰预冷的RPMI-1640 培养基(4 mL/wash)中洗涤3次，细胞重悬浮在新鲜培养基中，并转移到96孔板(100 μL/well)。每个试管重复两份建立，并且每管采集两孔(每个药物浓度一共4孔)。细胞用[3H]胸苷脉冲处理24小时，然后采集。
动物实验 动物模型 大鼠，兔子，小鼠，狗
剂量 2 mg/kg，0 mg/kg -75 mg/kg，3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg
给药处理 静脉注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Clin Cancer Res, 2016, 22(3):746-56.

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(2):303-312]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Biochem, 2018, doi:10.1007/s11010-018-3402-0]

Idarubicin HCl在文献中得到引用

Histone H3 lysine 27 crotonylation mediates gene transcriptional repression in chromatin [ Mol Cell, 2023, 83(13):2206-2221.e11] PubMed: 37311463
Spermatogenesis associated serine rich 2 like plays a prognostic factor and therapeutic target in acute myeloid leukemia by regulating the JAK2/STAT3/STAT5 axis [ J Transl Med, 2023, 21(1):115] PubMed: 36774517
Relevance of the organic anion transporting polypeptide 1B3 (OATP1B3) in the personalized pharmacological treatment of hepatocellular carcinoma [ Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681] PubMed: 37429423
p53 controls choice between apoptotic and non-apoptotic death following DNA damage [ bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444] PubMed: 36712034
Acquired mutations in BAX confer resistance to BH3-mimetic therapy in Acute Myeloid Leukemia [ Blood, 2022, blood.2022016090] PubMed: 36219880
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Topoisomerase II as a Novel Antiviral Target against Panarenaviral Diseases [ Viruses, 2022, 15(1)105] PubMed: 36680145
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Cancer-Targeted Controlled Delivery of Chemotherapeutic Anthracycline Derivatives Using Apoferritin Nanocage Carriers [ Int J Mol Sci, 2021, 22(3)1362] PubMed: 33572999

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