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别名 | HP873 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H27FN2O4 |
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分子量 | 426.48 | CAS号 | 133454-47-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 27 mg/mL (63.3 mM) | ||||
Ethanol | 4 mg/mL (9.37 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂,用于治疗精神分裂症。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体,多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10 nM)。[1] Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1 nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25 nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7 nM和21.6 nM)表现出高亲和力,并且对5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8 nM)。[2] Iloperidone显著增加多巴积累,一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数,作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.,伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。[3] | |
体内研究 | 在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中,Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体,影响其行为习性,与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失,独立于其对惊吓幅度的影响。[4]在大鼠伏隔核(NAC)中,相比于mPFC,Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的,或更小的增加,而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。[5] |
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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