Imatinib

目录号：S2475 批次号：S247512

化学数据

	别名	STI571, CGP-57148B	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₃₁N₇O
	分子量	493.6	CAS号	152459-95-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	25 mg/mL (50.64 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。

靶点

PDGFR ^[1] (Cell-free assay)	c-Kit ^[2] (M-07e cells)	v-Abl ^[1] (Cell-free assay)
100 nM	100 nM	600 nM

体外研究

体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。^[1]

Imatinib抑制野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。^[2]

Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。^[3]

最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K(+)通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。^[4]

体内研究

Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%，而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。^[5]

Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积。^[6]

特征

Imatinib 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	PDGF 受体激酶活性
激酶实验	从BALB/c 3T3 细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体，然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠，用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次，,使用TNE (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)冲洗一次，再使用激酶 buffer (20 mM Tris, pH 7.5,10 mM MgCl₂)冲洗一次。在 4^oC下使用PDGF(50 ng/mL)刺激10分钟，在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10 μCi [7-³³P]-ATP及l μM ATP 在4^oC下温育10分钟，然后测定PDGF受体激酶活性。通过 SDS-PAGE 在7.5% 凝胶上分离免疫复合物。
细胞实验	细胞系	BON-1 和 NCI-H727 细胞
	浓度	0 到 100 μM
	处理时间	48 小时
	方法	BON-1 细胞和 NCI-H727 细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照) 或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后 (对照组细胞不汇合),通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra 酶标仪在540 nm处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率: 抑制率=(1 − a / b) × 100%, a 和 b 分别为实验组和对照组的吸光值。
动物实验	动物模型	SCLC6, SCLC61, SCLC 74 和SCLC108小细胞注射进 Swiss小鼠 (nu/nu,雌性)
	剂量	70 或 100 mg/kg
	给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 36, 1311-1314]

: 数据来源于[, 25, 3661-3673]

: , Dr. Thomas Kruwel of Fraunhofer

: , Dr. Helen Rizos from the university of Sydney

Imatinib在文献中得到引用

CD19-targeted HSP90 inhibitor nanoparticle combined with TKIs reduces tumor burden and enhances T-cell immunity in murine B-cell malignancies [ Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609]	PubMed: 40093890
The landcape of Helicobacter pylori-mediated DNA breaks links bacterial genotoxicity to its oncogenic potential [ Genome Med, 2025, 17(1):14]	PubMed: 39994739
Haploinsufficiency of miR-143 and miR-145 reveal targetable dependencies in resistant del(5q) myelodysplastic neoplasm [ Leukemia, 2025, 39(4):917-928]	PubMed: 40000845
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z]	PubMed: 39915607
Activation of TMEM16E scramblase induces ligand independent growth factor receptor signaling and macropinocytosis for membrane repair [ Commun Biol, 2025, 8(1):35]	PubMed: 39794444
Characterization of the Temporal Dynamics of the Endothelial-Mesenchymal-like Transition Induced by Soluble Factors from Dengue Virus Infection in Microvascular Endothelial Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2139]	PubMed: 40076764
Genome-wide Cas9-mediated screening of essential non-coding regulatory elements via libraries of paired single-guide RNAs [ Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8]	PubMed: 38778183
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5]	PubMed: 38670097
The molecular basis of Abelson kinase regulation by its αI-helix [ Elife, 2024, 12RP92324]	PubMed: 38588001
Cancer-Associated Fibroblasts Promote Lymphatic Metastasis in Cholangiocarcinoma via the PDGF-BB/PDGFR-β Mediated Paracrine Signaling Network [ Aging Dis, 2024, 15(1):369-389]	PubMed: 37307823

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