Imatinib

目录号：S2475 批次号：S247514

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化学数据

化学结构式 别名 STI571, CGP-57148B 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H31N7O
分子量 493.6 CAS号 152459-95-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (50.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O
2mg/ml (4.05mM) 以 1 mL 工作液为例，取20μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。
靶点
PDGFR [1]
(Cell-free assay)		 c-Kit [2]
(M-07e cells)		 v-Abl [1]
(Cell-free assay)
100 nM 100 nM 600 nM
体外研究

体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。[1]

Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。[2]

Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。[3]

最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K(+)通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。[4]
体内研究

Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%，而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。[5]

Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积。[6]
特征 Imatinib 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PDGF 受体激酶活性
从BALB/c 3T3 细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体，然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠，用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次，,使用TNE (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)冲洗一次，再使用激酶 buffer (20 mM Tris, pH 7.5,10 mM MgCl2)冲洗一次。在 4oC下使用PDGF(50 ng/mL)刺激10分钟，在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10 μCi [7-33P]-ATP及l μM ATP 在4oC下温育10分钟，然后测定PDGF受体激酶活性。通过 SDS-PAGE 在7.5% 凝胶上分离免疫复合物。
细胞实验 细胞系 BON-1 和 NCI-H727 细胞
浓度 0 到 100 μM
处理时间 48 小时
方法

BON-1 细胞和 NCI-H727 细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照) 或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后 (对照组细胞不汇合),通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra 酶标仪在540 nm处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率: 抑制率=(1 − a / b) × 100%, a 和 b 分别为实验组和对照组的吸光值。
动物实验 动物模型 SCLC6, SCLC61, SCLC 74 和SCLC108小细胞注射进 Swiss小鼠 (nu/nu,雌性)
剂量 70 或 100 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 36, 1311-1314]

数据来源于[, 25, 3661-3673]

, Dr. Thomas Kruwel of Fraunhofer

, Dr. Helen Rizos from the university of Sydney

Imatinib在文献中得到引用

Regulation of Cell Cycle Progression through RB Phosphorylation by Nilotinib and AT-9283 in Human Melanoma A375P Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956] PubMed: 38474202
Targeting FLT3-TAZ signaling to suppress drug resistance in blast phase chronic myeloid leukemia [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4] PubMed: 37932786
Overcoming BCR::ABL1 dependent and independent survival mechanisms in chronic myeloid leukaemia using a multi-kinase targeting approach [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):342] PubMed: 38031192
System analysis of Huang-Lian-Jie-Du-Tang and their key active ingredients for overcoming CML resistance by suppression of leukemia stem cells [ Phytomedicine, 2023, 117:154918] PubMed: 37329755
Promoter swapping of truncated PDGFRB drives Ph-like acute lymphoblastic leukemia [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):132] PubMed: 38071343
Identification of Paired-related Homeobox Protein 1 as a key mesenchymal transcription factor in pulmonary fibrosis [ Elife, 2023, 12e79840] PubMed: 37261432
Identification of Paired-related Homeobox Protein 1 as a key mesenchymal transcription factor in pulmonary fibrosis [ Elife, 2023, 12e79840] PubMed: 37261432
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] PubMed: 37025992
Activated platelets facilitate hematogenous metastasis of breast cancer by modulating the PDGFR-β/COX-2 axis [ iScience, 2023, 26(9):107704] PubMed: 37680480
Chinese Pedigree with Hereditary Gastrointestinal Stromal Tumors: A Case Report and Literature Review [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)830] PubMed: 36614290

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