Imatinib Mesylate

目录号：S1026 批次号：S102609

化学数据

	别名	CGP-57148B,STI571	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₃₁N₇O.CH₄SO₃
	分子量	589.71	CAS号	220127-57-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (169.57 mM)
		Water	100 mg/mL (169.57 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。

靶点

PDGFR ^[1] (Cell-free assay)	c-Kit ^[2] (M-07e cells)	v-Abl ^[1] (Cell-free assay)
100 nM	100 nM	600 nM

体外研究

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。^[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50约为0.1 μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。^[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 ^[3] 最近的一项研究显示，Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用，hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。^[4]

体内研究

Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6，SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤，抑制率分别是80％，40％和78％，且对SCLC74生长长无显著抑制。^[5] 在高脂肪喂养的ApoE（-/-）小鼠中，通过管饲法给药10 mg/kg，20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib，和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30％，27％和35％，并且颈动脉脂质积聚得到抑制。^[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	PDGF受体激酶活性
激酶实验	PDGF受体是由BALB / c3T3细胞提取物免疫共沉淀所得，通过兔抗PDGF受体冰上处理2小时所得。蛋白A-琼脂糖珠被用于收集抗原-抗体复合物。免疫沉淀物用TNET（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM氯化钠，5mM的EDTA，1％的Triton X-100）洗涤两次，用TNE（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM EDTA）洗涤一次，并用激酶缓冲液（20 mM的Tris，pH 7.5, 10 mM氯化镁）洗涤一次。用PDGF（50 ng/mL）在4℃下刺激10分钟后，不同浓度的药物加入到反应混合物中。PDGF受体激酶活性是通过温浴10 μCi [³³P]-ATP和l μM ATP 10分钟来确定。免疫复合物经SDS-PAGE上的7.5％凝胶上分离。
细胞实验	细胞系	BON-1 和 NCI-H727细胞
	浓度	约100 μM
	处理时间	48小时
	方法	BON-1细胞和NCI-H727细胞接种到平底96孔板中三个复孔，并在含10％胎牛血清的DMEM或RPMI1640完全培养基中贴壁过夜，然后更换为血清培养基（阴性对照）或含不同浓度梯度Imatinib的无血清培养基。48小时（对照培养物没有达到汇合）后，代谢活性细胞的数量是由3-（4,5-二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基溴化测定，由帕卡德光谱酶标仪测定540nm处吸光度。生长抑制通过以下公式计算：抑制率=(1 − a / b) × 100%，其中a和b分别是治疗组和对照组的吸光度值。
动物实验	动物模型	SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 小细胞肺癌注入瑞士小鼠 (nu/nu, 雌性）。
	剂量	70或100 mg/kg
	给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 27, 932-40]

: 数据来源于[, 2, e170]

: 数据来源于[, 25, 3661-3673]

: , Dr. Helen Rizos from the university of Sydney

Imatinib Mesylate在文献中得到引用

Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480]	PubMed: 38545103
Sorafenib induces muscle wasting by disrupting the activity of distinct chromatin regulators [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.04.574149]	PubMed: none
Cancer stem cell assay-guided chemotherapy improves survival of patients with recurrent glioblastoma in a randomized trial [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101025]	PubMed: 37137304
ABL1 kinase as a tumor suppressor in AML1-ETO and NUP98-PMX1 leukemias [ Blood Cancer J, 2023, 13(1):42]	PubMed: 36959186
Type H vessel/platelet-derived growth factor receptor β+ perivascular cell disintegration is involved in vascular injury and bone loss in radiation-induced bone damage [ Cell Prolif, 2023, e13406.]	PubMed: 36694343
Transformation of primary murine peritoneal mast cells by constitutive KIT activation is accompanied by loss of Cdkn2a/Arf expression [ Front Immunol, 2023, 14:1154416]	PubMed: 37063827
Connexin 43-modified bone marrow stromal cells reverse the imatinib resistance of K562 cells via Ca 2+ -dependent gap junction intercellular communication [ Chin Med J (Engl), 2023, 136(2):194-206]	PubMed: 36801891
N6-methyl-2'-deoxyadenosine promotes self-renewal of BFU-E progenitor in erythropoiesis [ iScience, 2023, 26(6):106924]	PubMed: 37283807
I13 overrides resistance mediated by the T315I mutation in chronic myeloid leukemia by direct BCR-ABL inhibition [ Front Pharmacol, 2023, 14:1183052]	PubMed: 37124196
Unraveling the Mechanisms of Sensitivity to Anti-FGF Therapies in Imatinib-Resistant Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Lacking Secondary KIT Mutations [ Cancers (Basel), 2023, 15(22)5354]	PubMed: 38001614

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