Indomethacin

目录号：S1723 批次号：S172304

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化学数据

化学结构式 别名 Indometacin,NSC-77541 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H16ClNO4
分子量 357.79 CAS号 53-86-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (201.23 mM)
Ethanol 24 mg/mL (67.07 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 2.000mg/ml (5.59mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Indomethacin是一种非选择性的COX1和COX2的抑制剂，IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。
靶点
COX1 [6] COX-2 [6]
0.28 μM 14 μM
体外研究 Indomethacin以剂量依赖性方式抑制一种β-连环蛋白/ TCF响应报道基因的转录。Indomethacin也下调了β-连环蛋白/ TCF转录针对细胞周期蛋白D1。Indomethacin通过调节TCF活动而不破坏β-连环蛋白/ TCF复合物的形成减少β-连环蛋白/ TCF-应答基因的转录。[1]
体内研究 大鼠局灶性脑缺血后，Indomethacin增加所有细胞系的BrdU+细胞并减少小胶质细胞/单核细胞活化。[2] Indomethacin（7.5 毫克/千克，1次注射）在远端空肠和回肠近端产生急性损伤和炎症，在三天内达到最大，一周内完全解决。Indomethacin（每日2次皮下注射）产生一个更广泛的和慢性炎症，持续以活性形式存在于75％的大鼠中至少两周。[3] 在SKH：HR-1-HRBR无毛小鼠中，Indomethacin（4ppm）减少肿瘤增产达78％。[4] Indomethacin（20 毫克/千克，口服）增加胃糜烂的总面积和大鼠的胃粘膜脂质过氧化物的浓度。 Indomethacin增加α-生育酚：血清总胆固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜烂和脂质过氧化物在胃粘膜的增加，血清α-生育酚的还原的减少。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2016, 7:12885]

Indomethacin在文献中得到引用

Cancer cells impair monocyte-mediated T cell stimulation to evade immunity [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4] PubMed: 39604727
A glucocorticoid spike derails muscle repair to heterotopic ossification after spinal cord injury [ Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849] PubMed: 39657663
Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Effect of tegoprazan, a novel potassium-competitive acid blocker, on non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID)-induced enteropathy [ Sci Rep, 2024, 14(1):27173] PubMed: 39511288
A Novel LncRNA MSTRG.310246.1 Promotes Differentiation and Thermogenesis in Goat Brown Adipocytes [ Genes (Basel), 2023, 14(4)833] PubMed: 37107590
DHODH inhibition represents a therapeutic strategy and improves abiraterone treatment in castration-resistant prostate cancer [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3633354/v1] PubMed: none
Herpes Simplex Virus 1-Induced Ferroptosis Contributes to Viral Encephalitis [ mBio, 2022, e0237022.] PubMed: 36507835
Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] PubMed: 34727953
The novel indomethacin derivative CZ-212-3 exerts antitumor effects on castration-resistant prostate cancer by degrading androgen receptor and its variants [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00738-w] PubMed: 34321613
Molecular Characterization of an Aquaporin-2 Mutation Causing Nephrogenic Diabetes Insipidus [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:665145] PubMed: 34512542

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