Irbesartan

目录号：S1507 批次号：S150703

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化学数据

化学结构式 别名 BMS-186295, SR-47436 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H28N6O
分子量 428.53 CAS号 138402-11-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.0 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (70.01mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。
靶点
AT1 receptor [1]
1.3 nM
体外研究

Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合，IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛，IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍， IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。[1] 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞，抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高，导致细胞降低附着到细胞外基质（ECM）蛋白质。[2] Irbesartan 处理3T3-L1细胞,显著诱导成脂基因标记的脂肪蛋白2 (aP2) 表达，这种作用存在浓度依赖性，EC50 为 3.5 μM ，浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 显著诱导过氧化物酶体激活受体-γ(PPARγ) 转录活性，达3.4倍，与Irbesartan 抑制 AT1 受体机制不同。[3] 10 μM Irbesartan 预处理大鼠血管平滑肌细胞，通过抑制血管紧张素 II 内化，而降低血管紧张素 II诱导的凋亡，这种作用存在浓度依赖性。[4]
体内研究

Irbesartan按1 mg/kg剂量口服处理清醒的且血压正常大鼠，降低血管紧张素 II (AII)-诱导的高血压, 效果和Losartan处理差不多，但是作用于血压正常猕猴，效果比Losartan(10 mg/kg)高很多。[1] Irbesartan每天按 7 mg/kg剂量处理野百合碱诱发充血性心衰(CHF)的大鼠，显著抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩, 与TNFα水平降低有关，因为AT1受体受抑制。[5]
特征 与Losartan 和Valsartan相比，Irbesartan是使用时间较长的AT1受体拮抗剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 在大鼠肝脏膜上进行血管紧张素 II结合实验
从Sprague-Dawley大鼠体内纯化肝脏质膜,在培养buffer(20 mM Tris-HCI, 10 mM MgCI2, 2 g/L RSA, 145 mg/L杆菌肽素,pH 7.5)中稀释。质膜悬液等份试样(20-330 μg 实验蛋白)在25 oC下和[125I]血管紧张素II (AII) 及不同浓度Irbesartan在200 μL 培养buffer中温育1小时。通过Whatman GF/B过滤器快速过滤而终止温育，随后使用5 mL 冰冻培养buffer (GF/B过滤器在培养 buffer中预温育1小时)连续冲洗三次。使用γ计数器计算结合到过滤器中的放射性。在 1 μM 未标记的血管紧张素II(AII)存在时，特定的结合情况作为全部结合和局部结合的区别。通过竞争曲线测定IC50值。
动物实验 动物模型 静脉注射血管紧张素 II (AII)的雄性Sprague-Dawley 大鼠和雌性猕猴
剂量 1 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Rep, 2015, 5:8116.

, Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

Irbesartan在文献中得到引用

Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

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